[发明专利]一种单一官能化支化聚乙二醇

摘要

本发明公开了一种单一官能化支化聚乙二醇，其结构如通式(1)所示，含有两个烃氧基封端的聚乙二醇分支链，La、Lb为相同或不同的二价连接基，L2为亚甲基、羰基或硫代羰基，Lc为碳链连接基，Ld为二价连接基且含有经偶合反应生成的共价键，Z不存在或为任意合适的二价连接基，F为醛基等功能性端基。本发明的单一官能化支化聚乙二醇具有较高的端基取代率，大于95％，最高可达99％～100％。可用于生产高性能的聚乙二醇化药物。

主权项

1.一种单一官能化支化聚乙二醇，其特征在于，所述单一官能化支化聚乙二醇的结构如通式(1)所示：其中，PEGa、PEGb为相同或不同的聚乙二醇组分，各自独立，均由C1～20烃基连接PEG组分的末端氧原子；La、Lb为相同或不同的二价连接基，各自独立，分别连接PEGa、PEGb的另一个氧端；L2为亚甲基、羰基或硫代羰基；Lc为碳链连接基；Ld为二价连接基，含有经偶合反应生成的共价连接基；Z不存在或为任意合适的二价连接基；X1具有0～8个碳，选自氢原子、烷基、含环的烷基或上述任一种的O、S、三价N杂化结构；F选自以下功能性端基：醛基、被保护的醛基、马来酰亚胺基、被保护的马来酰亚胺基、氨基、被保护的氨基、胺盐、羧基、酯保护的羧基、酰卤、酰胺、被保护的酰胺、酰肼、被保护的酰肼、叠氮基、炔基、被保护的炔基、烯基；其端基取代率大于95％。