[发明专利]IMB-A6作为雄激素受体拮抗剂的应用有效
| 申请号： | 201710132585.6 | 申请日： | 2017-03-07 |
| 公开（公告）号： | CN106902112B | 公开（公告）日： | 2019-06-04 |
| 发明（设计）人： | 周金明;刘阳光;何阳;吴萌;李晓宇;岑山 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | A61K31/415 | 分类号： | A61K31/415;A61K31/50;A61P13/08;A61P35/00;A61P15/00;A61P17/10;A61P17/08;A61P17/14;A61P17/00;A61P15/16;A61P5/28 |
| 代理公司： | 北京路浩知识产权代理有限公司 11002 | 代理人： | 王文君 |
| 地址： | 100050 北京市西*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及药物先导物领域，具体公开了IMB‑A6在作为雄激素受体拮抗剂方面的应用，以及IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病和男性避孕药物中的应用。本发明通过构建可靠雄激素活性筛选方法，测试了多个药物先导物对雄激素受体活性的抑制作用，最后发现IMB‑A6是一类新型的雄激素受体拮抗剂，可以抑制野生型以及突变性雄激素受体的活性。进一步地，本发明测试了IMB‑A6的抗前列腺癌的活性，发现IMB‑A6对于AR阳性的前列腺癌细胞如LNCaP具有较好的活性，对AR阴性的前列腺癌细胞则无活性，且其可抑制雄激素受体的表达活性，与阳性药恩杂鲁胺相似。 | ||
| 搜索关键词： | imb a6 作为 激素 受体 拮抗剂 应用 | ||
【主权项】：
1.IMB‑A6在制备治疗雄激素失调疾病的药物中的应用，所述雄激素失调疾病为由雄激素亢奋引起的疾病；其中，所述IMB‑A6的结构式如下：![]()
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