[发明专利]一种制备鲁拉西酮关键中间体的方法在审
| 申请号： | 201710164008.5 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN106946872A | 公开（公告）日： | 2017-07-14 |
| 发明（设计）人： | 祁秀秀;陈文华;郭亚楠 | 申请（专利权）人： | 常州工程职业技术学院 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;C07D471/10 |
| 代理公司： | 南京知识律师事务所32207 | 代理人： | 高桂珍 |
| 地址： | 213164 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本明涉及一种制备盐酸鲁拉西酮关键中间体的方法，属于化合物合成技术领域。生成4，‑(1,2‑苯并异噻唑‑3‑基)‑(3aR，7aR)‑八氢螺‑(2H‑异吲哚‑2，1，‑哌嗪)甲磺酸盐时，以为4‑(1,2‑苯并异噻唑‑3‑基)‑1‑哌嗪原料，与(1R,2R)‑1,2‑双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷、碳酸钾在溶剂甲苯中反应的体系中加入了环糊精相转移催化剂，由于采用了环糊精作为相转移催化，解决了反应不完全问题，收率得到大幅度提高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 制备 鲁拉西酮 关键 中间体 方法 | ||
【主权项】：
一种制备鲁拉西酮关键中间体的方法，其特征在于:A、加入(1R,2R)‑1,2‑双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷4、4‑(1,2‑苯并异噻唑‑3‑基)‑1‑哌嗪3、无水碳酸钾、环糊精、甲苯，回流反应，HPLC归一化法检测原料(1R,2R)‑1,2‑双(甲磺酰基氧基甲基)环己烷4小于0.5％，反应结束，得含4，‑(1,2‑苯并异噻唑‑3‑基)‑(3aR，7aR)‑八氢螺‑(2H‑异吲哚‑2，1，‑哌嗪)甲磺酸盐5的反应液直接用于下步反应；B、将在上含4，‑(1,2‑苯并异噻唑‑3‑基)‑(3aR，7aR)‑八氢螺‑(2H‑异吲哚‑2，1，‑哌嗪)甲磺酸盐5反应液中，加入二环[2,2.1]庚烷‑2,3‑二甲酰亚胺6、无水碳酸钾、水，回流反应，反应结束，加水，搅拌，静止分层，油层用1％盐酸调PH＝4.5‑5.5，水洗，油层减压浓缩至快干，加异丙醇重结晶，得白色固体鲁拉西酮2，含量99.5％。
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