[发明专利]一种5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物及其一锅法制备方法

摘要

本发明所提供一种催化合成5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物方法的合成路径。该法以8‑酰胺基氨基喹啉类化合物(II)、卤化物、末端炔烃类化合物(III)为原料，在有机溶剂中一锅两步法有效反应即第一步无金属作用下，在喹啉类化合物(II)的5位上卤素得5‑位卤化喹啉类化合物(IV)，然后无需分离在金属催化剂的作用下直接与炔烃类化合物(III)发生一锅法交叉偶联反应，碱性条件下制得5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物。该反应产率高、制备方法简单，成本较低，具有较好的工业应用前景。

主权项

一种5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物(I)及其制备方法，该法以8‑酰胺基喹啉类化合物(II)为原料、卤化物为卤化试剂、末端炔烃类化合物(III)为原料，在有机溶剂中一锅两步法有效反应：即第一步：无金属作用下，8‑酰胺基喹啉类化合物(II)与卤化物反应得到5‑位卤化喹啉类化合物(IV)；第二步：无需分离在金属催化剂的作用下直接与炔烃类化合物(III)发生一锅法交叉偶联反应，碱性条件下制得5‑位炔基化8‑酰胺基喹啉类化合物(I)；其中所述化合物I、II及IV的结构式如下：其中所述R1为C6‑C10的芳基或C1‑C6的烷基基团，R2为C6‑C10的芳基，卤素X为Cl、Br、I。