[发明专利]一种基于2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇的低氧激活前药在审
| 申请号： | 201710164215.0 | 申请日： | 2017-03-20 |
| 公开（公告）号： | CN106977501A | 公开（公告）日： | 2017-07-25 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;金沉;文帅;祝奇文;余家会 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D405/12 | 分类号： | C07D405/12;C07D491/22;C07H15/252;C07H19/073;C07H1/00;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 上海蓝迪专利商标事务所(普通合伙)31215 | 代理人： | 徐筱梅,张翔 |
| 地址： | 200241 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种基于2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇的低氧激活前药，该前药由2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇通过碳酸酯键与抗肿瘤药物相连接，具有式I结构，其中，n=0、1、2或3；R1、R2、R3、R4包括但不限于以下结构氢、羟基、氯、溴、氟、C1~C6烷基、C1~C6含烯基的烷基、C1~C6含炔基的烷基。该类前药能够靶向于肿瘤低氧区域，被低氧肿瘤组织中高表达的特异性酶还原，从而释放出原药。本发明所提供的前药，在体内外稳定，在低氧肿瘤组织中特异性还原释放药物，能够提高抗肿瘤药物的靶向性，降低毒副作用，增强疗效。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 基于 硝基 咪唑 烷基 低氧 激活 | ||
【主权项】：
一种基于2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇的低氧激活前药，其特征在于，该前药由2‑硝基咪唑‑1‑烷基醇通过碳酸酯键与抗肿瘤药物相连接，具有式I结构：其中，n为0、1、2或3；其中，R1、R2、R3、R4包括但不限于以下结构：氢、羟基、氯、溴、氟、C1～C6烷基、C1～C6含烯基的烷基、C1～C6含炔基的烷基。
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