[发明专利]新化合物吗拉贝胺、其制备方法及用途在审
申请号: | 201710191955.3 | 申请日: | 2017-03-28 |
公开(公告)号: | CN108658852A | 公开(公告)日: | 2018-10-16 |
发明(设计)人: | 杨善彬;周石洋;杨大坚 | 申请(专利权)人: | 重庆师范大学;重庆市中药研究院 |
主分类号: | C07D213/81 | 分类号: | C07D213/81;A61K31/5377;A61P25/24 |
代理公司: | 重庆市恒信知识产权代理有限公司 50102 | 代理人: | 刘小红 |
地址: | 401331 重庆市沙坪坝*** | 国省代码: | 重庆;50 |
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摘要: | 本发明公开一种分子式如式h的新化合物吗拉贝胺(Malabemide),还涉及其制备方法及在药学上的应用。该新化合物以乙醇胺和5‑氯‑2‑吡啶羧酸为起始原料,分别合成相应的中间体2‑溴乙胺氢溴酸盐和5‑氯‑2‑吡啶甲酰氯,再将这两种中间体反应生成5‑氯‑N‑(2‑溴乙基)‑2‑吡啶甲酰胺,最后与吗啉缩合生成吗拉贝胺h。采用本方法制备吗拉贝胺,原料易得,操作简单,产品纯度较好,收率较高,适用于工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 制备 溴乙 胺氢溴酸盐 中间体反应 吡啶甲酰胺 产品纯度 起始原料 吡啶羧酸 乙醇胺 甲酰 吗啉 收率 缩合 合成 应用 | ||
【主权项】:
1.一种新化合物吗拉贝胺,其特征是:所述新化合物吗拉贝胺化学名为5‑氯‑N‑[2‑(4‑吗啉基)乙基]‑2‑吡啶甲酰胺,英文名为Malabemide,其相对分子质量为268.72,熔点162℃‑164℃,为白色结晶体;用核磁共振测量得到的核磁共振氢谱图如图1所示;其分子式如式h所示:
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