[发明专利]一种雷公藤内酯醇衍生物、其制备方法和用途在审
申请号: | 201710192654.2 | 申请日: | 2017-03-28 |
公开(公告)号: | CN106928312A | 公开(公告)日: | 2017-07-07 |
发明(设计)人: | 徐晶;宁澄清;吴军;侯圣陶 | 申请(专利权)人: | 南方科技大学 |
主分类号: | C07J73/00 | 分类号: | C07J73/00;A61K31/585;A61P25/00;A61P25/28;A61P25/16 |
代理公司: | 北京品源专利代理有限公司11332 | 代理人: | 巩克栋,侯桂丽 |
地址: | 518000 广东省*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | 本发明涉及一种雷公藤内酯醇衍生物,所述雷公藤内酯醇衍生物为具有式(I)和/或式(II)结构的化合物,或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物医学上可接受的盐,或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物的光学异构体,或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物医学上可接受的盐的光学异构体。本发明提供的雷公藤内酯醇类衍生物在pM(10‑12mol/L)溶度即可高效抑制胶质细胞BV2分泌TNF‑α的作用,同时本发明化合物可抵制Aβ1‑42对原代皮层神经元的毒性。 | ||
搜索关键词: | 一种 雷公藤 内酯 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
一种雷公藤内酯醇衍生物,其特征在于,所述雷公藤内酯醇衍生物为具有式(I)和/或式(II)结构的化合物,或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物医学上可接受的盐,或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物的光学异构体,或具有式(I)和/或式(II)结构的化合物医学上可接受的盐的光学异构体;式(I)和式(II)中,Y为取代或未取代的金刚烷胺基;Z为氢原子、羟基、卤素原子、烷氧基、烷胺基、巯基、烷巯基、其中,R4、R5、R6均各自独立地选自‑(CH2)nCOONa、‑(CH2)nCOOK或‑(CH2)nCH3,且n=1~6;式(I)中,X1和X2均各自独立地选自氢原子、羟基、卤素原子、烷氧基、烷胺基、巯基、烷巯基、其中,R4、R5、R6均各自独立地选自‑(CH2)nCOONa、‑(CH2)nCOOK或‑(CH2)nCH3,且n=1~6。
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