[发明专利]一种载有囊泡的多囊脂质体的制备方法有效
| 申请号： | 201710195735.8 | 申请日： | 2017-03-29 |
| 公开（公告）号： | CN106924185B | 公开（公告）日： | 2019-11-26 |
| 发明（设计）人： | 慕宏杰;孙考祥;王毅云 | 申请（专利权）人： | 烟台大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K9/107;A61K9/51;A61K47/28;A61K38/22;A61K47/24;A61K47/34;A61K31/4748;A61P27/02;A61P27/06;A61P29/00;A61P9/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11429 北京中济纬天专利代理有限公司 | 代理人： | 马国冉<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 264005 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种载有囊泡的多囊脂质体的制备方法。该制备方法以纳米级囊泡及渗透压调节剂为内水相，以具有良好生物相容性脂质的有机溶剂为油相，将内水相分散到油相中形成W/O型初乳，再将初乳分散到含有渗透压调节剂和辅助乳化剂的外水相中形成W/0/W型复乳，复乳转移至相同外水相中，通过旋转蒸发或通入氮气除去有机溶剂，得多囊脂质体混悬液。所述的多囊脂质体制剂不仅可保证加载药物的包封率，还可提高生物大分子的生物活性，降低其免疫原性，减少突释效应，保证药物的持续缓慢释放。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 载有 脂质体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种载有囊泡的多囊脂质体的制备方法，其特征在于，步骤如下：/n(1)三相溶液的制备/n分别是溶液A：制备含有包埋活性成分为艾塞那肽或石杉碱甲药物的囊泡和蔗糖的内水相；其中，所述溶液A含蔗糖质量浓度为2-10％；/n溶液B：制备含有脂质及有机溶剂的脂质相；其中，所述脂质包括二油酰基磷脂酰胆碱，二棕榈酰磷脂酰甘油，胆固醇和三油酸甘油酯；所述二油酰基磷脂酰胆碱占脂质总质量的百分比为20-60％，所述三油酸甘油酯占脂质总质量的百分比为5-20％，二棕榈酰磷脂酰甘油占脂质总质量的百分比为5-20％，所述胆固醇占脂质总质量的百分比为10-50％；/n溶液C：制备含有葡萄糖和赖氨酸的外水相；其中，所述溶液C含葡萄糖质量浓度为5-15％，含赖氨酸质量浓度为10-80mmol/L；/n(2)W/O初乳的制备/n合并、混合所述溶液A和所述溶液B，高速剪切搅拌得到W/O初乳；其中，溶液A和溶液B的体积比为1:0.5-1:20；/n(3)W/O/W多囊脂质体的制备/n将W/O初乳分散到溶液C中，高速剪切搅拌，形成W/O/W型复乳；W/O/W型复乳再分散到溶液C中，30-40℃下旋转蒸发或氮吹，去除有机溶剂；将W/O/W型复乳进行离心，取沉淀加生理盐水重新分散，得到多囊脂质体；其中，W/O初乳和溶液C的体积比为1:1-1:10。/n
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