[发明专利]化合物的制备方法在审

专利信息
申请号: 201710197216.5 申请日: 2017-03-29
公开(公告)号: CN106866748A 公开(公告)日: 2017-06-20
发明(设计)人: 叶兆宝;罗善梅;翁善晖;谢垠榕;李科 申请(专利权)人: 厦门云凡医药科技有限公司
主分类号: C07F17/02 分类号: C07F17/02
代理公司: 北京彭丽芳知识产权代理有限公司 11407 代理人: 彭丽芳
地址: 361115 福建省厦门市厦*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开了一种化合物的制备方法,所述化合物具有如式I所示的结构,其通过化合物II与化合物III在酸/唑类配合物的作用下制备得到中间产物IV的溶液;中间产物IV溶液中加入化合物V,在酸/唑类配合物的作用下制备得到中间产物VI溶液;向中间产物VI的溶液中缓慢加入过氧化丁酮溶液,制得中间产物VII溶液;向中间产物VII的溶液中缓慢加入乙酸肼溶液,制得化合物VIII;化合物VIII在酸/唑类配合物作用下与化合物III反应制得化合物I。
搜索关键词: 化合物 制备 方法
【主权项】:
1.一种式I所示化合物的制备方法,其具体制备过程如下:其中,R1和R2各自独立地为氢、氯、溴或碘;步骤1):化合物II与化合物III在酸/唑类配合物的作用下制备得到中间产物IV的溶液;步骤2):向步骤1)制备的溶液中加入化合物V,在酸/唑类配合物的作用下制备得到中间产物VI溶液;步骤3):向步骤2)的溶液中缓慢加入过氧化丁酮溶液,制得中间产物VII溶液;步骤4):向步骤3)的溶液中缓慢加入乙酸肼溶液,制得化合物VIII;步骤5):化合物VIII在酸/唑类配合物或4,5-二氰基咪唑作用下与化合物III反应制得化合物I;所述酸/唑类配合物为咪唑三氟甲磺酸盐、N-甲基咪唑三氟甲磺酸盐或N-苯基咪唑三氟甲磺酸盐。
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