[发明专利]一种肝癌靶向脂质纳米粒及制备方法与应用

摘要

本发明提供一种肝癌靶向脂质纳米粒，包封抗肿瘤药物奥沙利铂并靶向肝癌细胞BEL‑7402。该脂质纳米粒由A54多肽‑聚乙二醇‑十八碳链嫁接物、单硬脂酸聚乙二醇酯、奥沙利铂磷脂复合物与单硬脂酸甘油酯组成。其中A54多肽‑聚乙二醇‑十八碳链嫁接物的比例为5.3～18.2wt％，单硬脂酸聚乙二醇酯的比例为5.2～18.2wt％，奥沙利铂磷脂复合物的比例为15.2～35.0wt％，单硬脂酸甘油酯的比例为45.6～60.6。本发明提供的脂质纳米粒，可通过表面的A54多肽与肝癌细胞发生特异性结合实现靶向作用，包封奥沙利铂大豆磷脂复合物，增强奥沙利铂抗肿瘤细胞药效。

主权项

1.一种肝癌靶向脂质纳米粒，其特征在于，由A54多肽−聚乙二醇−十八碳链嫁接物、单硬脂酸聚乙二醇酯、奥沙利铂磷脂复合物及单硬脂酸甘油酯组成，其组成的重量百分比为: 5.3~18.2wt%的A54多肽−聚乙二醇−十八碳链嫁接物、5.2~18.2wt%的单硬脂酸聚乙二醇酯，15.2~35.0wt%的奥沙利铂磷脂复合物、45.6~60.6wt%的单硬脂酸甘油酯；所述肝癌靶向脂质纳米粒通过以下步骤实现：分别取2~8mg的A54多肽−聚乙二醇−十八碳链嫁接物、2~8mg的单硬脂酸聚乙二醇酯，5~15mg的奥沙利铂磷脂复合物、15~25mg的单硬脂酸甘油酯，置于4mL无水乙醇中，水浴50℃溶解，作为有机相，以蒸馏水为分散相，置50℃水浴中，在400rpm的机械搅拌条件下，将有机相注入40mL分散相中，搅拌5min，得肝癌靶向脂质纳米粒分散液，饱和氯化钠溶液调节离子强度，絮凝纳米粒，得靶向肝癌靶向脂质纳米粒。