[发明专利]一种酸浆苦素B的制备方法及其在抗肺部肿瘤制药中的应用

摘要

本发明公开了一种酸浆苦素B的制备方法及其在抗肺部肿瘤制药中的应用，属于医药技术领域。经过工艺优化后，酸浆苦素B的提取、纯化得率为0.07％左右，所得单体纯度在97％以上。酸浆苦素B静脉给药后能够很好的在肺部富集，且其对肺癌细胞具有明显的抑制作用，这种抑制作用明显强于顺铂(阳性药物)，并呈浓度依赖性；所述的酸浆苦素B不能够被机体有效的吸收进入体内，故由有效量的酸浆苦素B和药学上可接受的辅料组份可制备成固体或液体制剂，通过非肠道给药途径用于肺部肿瘤疾病的治疗。

主权项

一种酸浆苦素B的制备方法，其特征在于，通过以下途径获得：(1)取粉碎过的酸浆属植物，加入到3‑5倍重量的60vol％乙醇中进行热回流提取两次，合并两次提取液，再减压浓缩至无醇，浓缩后经1‑3倍体积的乙酸乙酯萃取两次，再合并两次萃取液，将乙酸乙酯层减压蒸干，得到浸膏。(2)将步骤(1)获得的浸膏用乙酸乙酯完全溶解，经D101大孔吸附树脂吸附后，依次用10‑20倍柱体积的水、20vol％乙醇、40vol％乙醇、50vol％乙醇、60vol％乙醇和70vol％乙醇进行洗脱，收集70vol％乙醇洗脱部分进行浓缩蒸干，蒸干后以6:1‑3:1的比例(硅胶填料重量：浓缩物重量)通过常压正相硅胶色谱进行分离，以体积比分别为30:1、25:1、20:1、15:1、10:1、5:1的石油醚和乙酸乙酯混合溶液依次进行梯度洗脱，每个梯度洗脱30个柱体积，收集石油醚和乙酸乙酯的体积比为15:1、10:1和5:1的洗脱液，合并蒸干后得到酸浆苦素B粗品，进一步经丙酮重结晶，即得Physalin B单体。