[发明专利]一种医药中间体香豆素类衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及一种下式(III)所示医药中间体香豆素类衍生物的合成方法，所述方法包括在氮气氛围下，向有机溶剂中加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、促进剂和助剂，然后于70‑90℃下搅拌反应5‑8小时，然后经后处理，得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C 1‑C6烷基或卤素；R 3、R4各自独立地选自C1‑C6烷基、未取代或带有取代基的苯基，所述取代基为C1‑C6烷氧基或卤素。该方法通过催化剂、促进剂、助剂和有机溶剂的综合选择与协同，从而可以高产率得到目的产物，在有机合成领域尤其是医药中间体合成领域具有广泛的工业应用价值和生产潜力。

主权项

一种下式(III)所示香豆素类衍生物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，向有机溶剂中加入下式(I)化合物、下式(II)化合物、催化剂、促进剂和助剂，然后于70‑90℃下搅拌反应5‑8小时，反应结束后，将反应混合物趁热过滤，滤液自然冷却至室温，再加入去离子水充分振荡，再加入氯仿充分萃取2‑3次，合并有机相，减压浓缩，将所得残留物过硅胶快速柱色谱，以体积比为1:2的乙酸乙酯和丙酮的混合溶剂作为洗脱液，得到所述式(III)化合物，其中，R1、R2各自独立地选自H、C1‑C6烷基或卤素；R3、R4各自独立地选自C1‑C6烷基、未取代或带有取代基的苯基，所述取代基为C1‑C6烷氧基或卤素；所述催化剂为钌化合物与Bu2SnIH的混合物，其中钌化合物与Bu2SnIH的摩尔比为1:3；所述钌化合物为二茂钌；所述促进剂为乙酸铜；所述助剂为 1‑乙基‑3‑甲基咪唑三氟乙酸盐；所述有机溶剂为1,4‑二氧六环与DMSO(二甲基亚砜)的混合物；其中，1,4‑二氧六环与DMSO的体积比为1:2‑3。