[发明专利]一种利扎曲普坦的制备方法在审
| 申请号： | 201710226907.3 | 申请日： | 2017-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN108424410A | 公开（公告）日： | 2018-08-21 |
| 发明（设计）人： | 杨毅;韩晨阳;郭丽;陈启绪;涂厉标;李文燕;王琰萍 | 申请（专利权）人： | 杨毅 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 314000 浙江省嘉*** | 国省代码： | 浙江;33 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明公开了一种利扎曲普坦的制备方法。包括以下步骤：以5‑甲基色胺为原料，经过氨基甲基化、溴代、Boc氨基保护、三氮唑取代、Boc脱保护五个步骤得到利扎曲普坦。本发明从5‑甲基色胺作为起始原料，避免了现有的吲哚合成方法，所用试剂绿色环保，制备方法简便，条件温和，后处理简单，适合于工业化推广，是一种全新的利扎曲普坦制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 甲基色胺 氨基甲基化 后处理 氨基保护 绿色环保 起始原料 吲哚合成 三氮唑 脱保护 溴代 | ||
【主权项】：
1.一种利扎曲普坦的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以5‑甲基色胺为原料，经过氨基甲基化、溴代、Boc氨基保护、三氮唑取代、Boc脱保护五个步骤得到了利扎曲普坦，制备过程如下：![]()
具体为步骤(1)：以5‑甲基色胺为原料，和甲基化试剂，在碱性试剂催化下，TLC监测反应进程，生成5‑甲基‑N，N‑二甲基色胺，即式1。![]()
步骤(2)：以步骤(1)得到的5‑甲基‑N，N‑二甲基色胺与溴代试剂和引发剂反应，得到5‑溴甲基‑N，N‑二甲基色胺，即式2。![]()
步骤(3)：以步骤(2)得到的5‑溴甲基‑N，N‑二甲基色胺与Boc酸酐在碱催化下反应，进行吲哚环上N保护，生成Boc保护的5‑溴甲基‑N，N‑二甲基色胺，即式3。![]()
步骤(4)：以步骤(3)得到的Boc保护5‑溴甲基‑N，N‑二甲基色胺在碱催化下与1，2，4三氮唑反应，得到式4。![]()
步骤(5)：将步骤(4)得到的在氯化氢催化下脱保护，生成利扎曲普坦，即式5。![]()
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于杨毅，未经杨毅许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710226907.3/，转载请声明来源钻瓜专利网。
