[发明专利]一种具有物理靶向性的抗肿瘤药物载体的制备方法

摘要

本发明提供一种具有物理靶向性的抗肿瘤药物载体的制备方法。将抗肿瘤药溶液与壳聚糖溶液混合搅拌，将上述混合溶液滴加到透明质酸钠和三聚磷酸钠的混合溶液中，搅拌，固化，得到粒径均一的载药凝胶球。以药物体外释放为指标，考察各物质浓度、含量比以及固化时间在不同pH值缓冲液中的释药行为。本发明原料具有生物相容性，制备方法简单，可一次性大量制备；制备得到的载药凝胶球具有pH敏感性，有效控制抗肿瘤药物在pH1.5环境下的释放，6小时最高释放率达到100％，在pH6.8环境下少量释放，释放率不足15％。

主权项

一种具有物理靶向性的抗肿瘤药物载体的制备方法，其特征在于以下步骤：第一步，制备抗肿瘤药物溶液与壳聚糖溶液的混合溶液A1.1)将壳聚糖粉末溶解于酸性溶液中，室温下磁力搅拌至溶液澄清，得到浓度为0.5～30mg/mL的壳聚糖溶液；1.2)将抗肿瘤药物溶解于溶液中，得到浓度为0.5～6mg/mL的抗肿瘤药物溶液；1.3)将抗肿瘤药物溶液与壳聚糖溶液混合，磁力搅拌至混合均匀，真空脱泡后得到混合溶液A；所述的抗肿瘤药物溶液与壳聚糖溶液的体积比为1:1～5；第二步，制备透明质酸钠和三聚磷酸钠的混合溶液B2.1)将透明质酸钠粉末溶解于去离子水中，室温下搅拌至溶液透明，真空脱泡至少30分钟，得到浓度为0.5～20mg/mL的透明质酸钠溶液；2.2)将三聚磷酸钠颗粒溶解于去离子水中，磁力搅拌至少30分钟，得到浓度为0.1～15mg/mL的三聚磷酸钠溶液；2.3)将步骤2.1)得到的透明质酸钠溶液和步骤2.2)得到的三聚磷酸钠溶液混合，磁力搅拌均匀后，真空脱泡得到混合溶液B；所述的透明质酸钠溶液与三聚磷酸钠溶液的体积比为1:1～4；第三步，将混合溶液A滴加到混合溶液B中，搅拌后，室温条件下，固化20～90分钟，去离子水清洗后得到pH敏感性凝胶球，即为具有物理靶向性的抗肿瘤药物载体。