[发明专利]含β-羧基酰胺键接枝共聚物及其制备方法和应用在审
| 申请号： | 201710254425.9 | 申请日： | 2017-04-18 |
| 公开（公告）号： | CN108727598A | 公开（公告）日： | 2018-11-02 |
| 发明（设计）人： | 余家会;曹丽;李娜;张晗 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C08G81/00 | 分类号： | C08G81/00;A61K9/107;A61K31/704;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含β‑羧基酰胺键的接枝共聚物poly(ae‑Asp‑g‑mPEG‑g‑Hap)，其结构如式(I)所示，其以聚氨乙基天冬氨酸(poly(ae‑Asp))为主链，并接枝六氢苯酐和mPEG‑2000。本发明还公开了所述接枝共聚物的制备方法，包括(1)L‑天冬氨酸磷酸催化缩聚合成PSI；(2)乙二胺完全开环PSI合成poly(ae‑Asp)；(3)mPEG与对硝基氯甲酸苯脂NPC合成聚乙二醇单甲醚活性脂(mPEG‑NP)；(4)mPEG‑NP接枝到poly(ae‑Asp)的‑NH2，合成poly(ae‑Asp‑g‑mPEG)；(5)在‑NH2上继续接枝六氢苯酐，合成所述式(I)接枝共聚物。本发明的式(I)接枝共聚物可以用于构筑载阿霉素纳米胶束(poly(Asp‑g‑mPEG‑g‑Hap)·Dox)，其在酸性条件下具有较好的释药性，较低的细胞毒性和良好的细胞吞噬性，具有广泛的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 式( I ) 接枝共聚物 合成 六氢苯酐 天冬氨酸 酰胺键 接枝 羧基 聚乙二醇单甲醚 制备方法和应用 磷酸催化 纳米胶束 酸性条件 缩聚合成 细胞毒性 细胞吞噬 阿霉素 氨乙基 活性脂 硝基氯 乙二胺 苯脂 并接 甲酸 开环 药性 制备 构筑 应用 | ||
【主权项】：
1.一种含酸敏感β‑羧基酰胺键的接枝共聚物poly(ae‑Asp‑g‑mPEG‑g‑Hap)，其特征在于，其结构如式(I)所示；![]()
式(I)中：x＝1‑8；y＝1‑41；m＝11‑109。
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