[发明专利]催化氧化制备生物素前体酮酸的方法有效
| 申请号： | 201710259237.5 | 申请日： | 2017-04-19 |
| 公开（公告）号： | CN107021969B | 公开（公告）日： | 2018-12-18 |
| 发明（设计）人： | 李浩然;马其意;李天文;毛建拥;陈志荣 | 申请（专利权）人： | 浙江大学;浙江新和成股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/04 | 分类号： | C07D513/04 |
| 代理公司： | 杭州天勤知识产权代理有限公司 33224 | 代理人： | 朱朦琪 |
| 地址： | 310013 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种催化氧化制备生物素前体酮酸的方法，以(3S，7R，7aR)‑6‑苄基‑7‑(2‑氧环己基)‑3‑苯基四氢化‑5H‑咪唑[1，5‑c][1，3]噻唑‑5‑酮为原料，以分子氧为氧化剂，在催化剂作用下，经直接氧化制备得到；所述的催化剂包括主催化剂和助催化剂，主催化剂为金属铁化合物，助催化剂选自有机溶剂。本发明提供了一条新路线，提高了产物的收率及选择性，实现了催化剂的回收套用，降低了生产成本和三废排放，同时克服了传统方法所不能解决的大位阻α‑取代酮的催化氧化问题。 | ||
| 搜索关键词： | 催化氧化 制备生物 主催化剂 助催化剂 前体 酮酸 催化剂 氧化剂 催化剂作用 三废排放 有机溶剂 直接氧化 分子氧 金属铁 新路线 苯基 己基 氢化 收率 位阻 氧环 苄基 咪唑 制备 生产成本 套用 回收 | ||
【主权项】：
1.一种催化氧化制备生物素前体酮酸的方法，所述生物素前体酮酸为6‑[(3S,7R,7aR)‑苄基‑5‑氧‑3‑苯基四氢化‑1H‑咪唑[1,5‑c][1,3]噻唑‑7‑基]‑6‑氧己酸，其特征在于，以(3S,7R,7aR)‑6‑苄基‑7‑(2‑氧环己基)‑3‑苯基四氢化‑5H‑咪唑[1,5‑c][1,3]噻唑‑5‑酮为原料，以分子氧为氧化剂，在催化剂作用下，经直接氧化制备得到所述生物素前体酮酸；所述的催化剂包括主催化剂和助催化剂；所述的主催化剂选自氯化铁、氯化亚铁、乙酰丙酮铁中的至少一种，或者选自氯化铁、氯化亚铁、乙酰丙酮铁中的至少一种与四甲基哌啶氮氧化物、N‑羟基邻苯二甲酰亚胺中的至少一种的组合物；所述的助催化剂选自二甲基亚砜、二甲基亚砜/水、二甲基甲酰胺、甲基吡咯烷酮、二氧六环、乙腈、乙二醇、乙二醇单甲醚、乙二醇二甲醚、C1～C8的伯醇、C1～C8的仲醇、C1～C8的叔醇中的至少一种；所述的分子氧选自氧气或空气。
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