[发明专利]一种化合物在制备以组织蛋白酶K为靶标的疾病药中的应用在审
| 申请号： | 201710280504.7 | 申请日： | 2017-04-26 |
| 公开（公告）号： | CN106963776A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | D·布罗姆;P·潘瓦尔;薛黎明 | 申请（专利权）人： | 上海市疾病预防控制中心 |
| 主分类号： | A61K31/58 | 分类号： | A61K31/58;A61K31/352;A61K31/365;A61K31/343;A61P19/10;A61P1/02;A61P19/00;A61P19/02;A61P3/14 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙)31262 | 代理人： | 周春洪 |
| 地址： | 200336 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种化合物在制备以组织蛋白酶K为靶标的疾病药中的应用，所述化合物为组织蛋白酶K非活性位点抑制剂，其作用于组织蛋白酶非活性位点，具有显著抑制胶原和弹性纤维蛋白降解活性，而不影响降解其它细胞外底物的活性，可用于制备治疗以组织蛋白酶K异常表达或活化为特征的疾病，包括骨质疏松、牙龈病(牙龈炎和牙周炎)、佩吉特氏病、代谢性骨病、骨折、类风湿性关节炎、骨关节炎、假体周围骨质溶解、成骨不全、恶性高钙血症、多发性骨髓瘤、转移性骨病和疼痛。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 化合物 制备 组织蛋白酶 靶标 疾病 中的 应用 | ||
【主权项】：
一种组织蛋白酶K非活性位点抑制剂在制备以组织蛋白酶K为靶标的疾病药中的应用；所述组织蛋白酶K非活性位点抑制剂选自：化学式母核为I、II或III所示三环结构的化合物，所述化合物的可药用的酯、酰胺或盐，和包含所述酯或酰胺的盐或组合物；其中：C环选自苯环和环己基环；A环存在对位和间位双酮、或五环和六环内酯类结构；A环1,2位取代基选自呋喃环、吡喃环、二氢取代呋喃环和二氢取代吡喃环。
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