[发明专利]一种选择性抗癌活性的TYD1608及其制备及用途

摘要

本发明提供含氰基TYD1608，即(Z)‑3‑(p‑甲基苯基)‑2‑(3，4，5‑三甲氧基苯基)丙烯腈及其制备及用途，涉及药用化合物领域，其结构如下所示：目前诸多抗癌药物不仅对癌细胞有杀伤能力，而且对正常细胞的毒性也较大，严重影响癌症患者的治疗，所以研制出对正常细胞安全的选择性抗癌活性药物尤为重要。本专利合成了TYD1608，此化合物对6种人来源癌细胞表现出很强的抑制增殖能力，而且对L‑02正常人肝细胞的毒性却很弱。其对MGC‑803胃癌细胞的IC50值小于0.01μM，强于临床常用抗癌药紫杉醇，并具有很好的选择性抗癌活性。机理研究显示，TYD1608对BEL‑7402癌细胞的抑制增殖活性是通过抑制细胞周期中G2/M期、诱导早期和晚期凋亡、阻碍细胞迁移、抑制细胞周期相关蛋白cyclin A1和cyclin D1的结果。

主权项

1.TYD1608，即(Z)‑3‑(p‑甲苯基)‑2‑(3，4，5‑三甲氧基苯基)丙烯腈的结构如下：