[发明专利]一种氟氮型胺化试剂、其制备方法和应用有效
申请号: | 201710283728.3 | 申请日: | 2017-04-26 |
公开(公告)号: | CN107011218B | 公开(公告)日: | 2018-12-18 |
发明(设计)人: | 刘国生;王定海;陈品红 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海有机化学研究所 |
主分类号: | C07C303/40 | 分类号: | C07C303/40;C07C311/48;C07C311/16;C07C311/17;C07C311/19;C07J41/00;C07D209/08;C07D333/20;C07D333/58;C07C213/02;C07C217/60 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;袁红 |
地址: | 200032 *** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: |
本发明公开了一种氟氮型胺化试剂、其制备方法和应用。所述的应用包括下列步骤:气体保护下,有机溶剂中,在铜催化剂和双氮配体和碱的作用下,将如式I所示的氟氮型胺化试剂、如式II所示的化合物和如式III所示的化合物进行如下所示的反应,制得如式IV所示的化合物。本发明的氟氮型胺化试剂在铜催化剂和双氮配体作用下,以烯烃为底物,通过烯烃的不对称胺芳基化反应,以良好的收率,优秀的对应选择性得到光学活性的2,2‑二芳基乙胺类化合物。 |
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搜索关键词: | 胺化试剂 制备方法和应用 双氮配体 铜催化剂 烯烃 乙胺类化合物 光学活性 气体保护 有机溶剂 不对称 二芳基 芳基化 式III 底物 式II 收率 应用 | ||
【主权项】:
1.一种如式I所示的氟氮型胺化试剂在制备2,2‑二芳基乙胺类化合物中间体中的应用,其特征在于,所述的应用包括下列步骤:气体保护下,有机溶剂中,在铜催化剂和双氮配体和碱的作用下,将如式I所示的氟氮型胺化试剂、如式II所示的化合物和如式III所示的化合物进行如下所示的反应,制得如式IV所示的化合物;
其中,R1为取代或未取代的C6‑C30芳基;所述的取代的C6‑C30芳基中的取代基选自卤素、C1‑C10烷基、卤素取代的C1‑C10烷基、C1‑C10烷氧基和
中的一个或多个,R1’为C1‑C10烷基;当取代基为多个时,所述的取代基相同或不同;所述的取代或未取代的C6‑C30芳基为取代或未取代的苯基;R2为C1‑C10直链烷基或
其中,R1a的定义与R1相同;R3和R4独立地为取代或未取代的C6‑C30芳基,或,取代或未取代的C2‑C30杂芳基;所述的C2‑C30杂芳基中的杂原子选自N、O和S中的一个或多个;当杂原子为多个时,所述的杂原子相同或不同;所述的取代的C6‑C30芳基和所述的取代的C2‑C30杂芳基中取代基独立地选自硝基、C2‑C6的杂芳基、C1‑C10烷基、卤素取代的C1‑C10烷基、C6‑C14芳基、卤素、
和氰基中的一个或多个;其中,所述的C2‑C6的杂芳基为杂原子选自N、O和S,杂原子数为1‑4个的C2‑C6的杂芳基;R5为C1‑C10烷基、卤素取代的C1‑C10烷基或
R6和R7独立地为C1‑C10烷基或
当取代基为多个时,所述的取代相同或不同。
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