[发明专利]一种醋酸泼尼松及其中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710296263.5 | 申请日： | 2017-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN107058452A | 公开（公告）日： | 2017-08-18 |
| 发明（设计）人： | 杜艳;冯永华;潘永亮;胡雄;罗群;赵百合 | 申请（专利权）人： | 江苏远大仙乐药业有限公司 |
| 主分类号： | C12P39/00 | 分类号： | C12P39/00;C12P33/02;C12P33/00;C07J5/00;C12R1/845;C12R1/06 |
| 代理公司： | 广州市红荔专利代理有限公司44214 | 代理人： | 吝秀梅,李彦孚 |
| 地址： | 224500 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及甾体药物及其中间体的制备方法，特别涉及一种醋酸泼尼松及其中间体的制备方法。本发明以大规模工业生产的17α‑羟基黄体酮为原料，首先通过混合微生物发酵同时引入11位羟基和引入1，2位双键，先得到11α,17α‑二羟基孕甾‑1，4‑二烯‑3,20‑二酮中间体；然后经过氧化反应，得到17α‑羟基孕甾‑1，4‑二烯‑3,11,20‑三酮，最后经上碘置换反应制得醋酸泼尼松，解决了醋酸泼尼松生产过程中C11位羰基和1，2 位双键的引入不理想的工艺难点，同时，该工艺路线具有成本低廉，操作简单的特点，且可大大减少环境污染的压力。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 醋酸 泼尼松 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种醋酸泼尼松的制备方法，其特征在于，以17α‑羟基黄体酮为原料，其包括以下步骤：1）以17α‑羟基黄体酮为原料通过混合微生物发酵，同时进行Cll‑羟化反应和C1,2脱氢反应制备11α,17α‑二羟基孕甾‑1，4‑二烯‑3,20‑二酮；2） 对11α,17α‑二羟基孕甾‑1，4‑二烯‑3,20‑二酮进行戴斯‑马丁试剂氧化，得到氧化反应产物17α‑羟基孕甾‑1，4‑ 二烯‑3,11,20‑三酮；3）对氧化反应产物进行上碘置换反应制得醋酸泼尼松。
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