[发明专利]一种1;2;3;4-四氢噌啉的制备方法

摘要

本发明公开了一种1,2,3,4‑四氢噌啉的制备方法，该方法采用2‑卤代苯乙醇与偶氮二甲酸二酯类化合物反应得到N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼，然后，N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼在亚铜离子催化下闭环反应得到N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉；最后，N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉脱保护制得化合物1即1,2,3,4‑四氢噌啉。本发明方法原料易得，价格便宜，而且避免使用危险试剂四氢铝锂，后处理简单，安全性好。

主权项

1.一种1,2,3,4‑四氢噌啉的制备方法，其特征在于按照下述流程制备：其中，X为氯、溴或碘；R为C_1‑5的直链或支链烷基或苄基；所述制备方法的具体步骤如下：(1)2‑卤代苯乙醇(2)与偶氮二甲酸二酯类化合物(3)，反应得到N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼即化合物4；(2)然后，N,N’双甲酸酯基保护的2‑卤代苯乙基肼(4)在CuX催化下闭环反应得到N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉即化合物5；(3)最后，N,N’双甲酸酯基保护的3,4‑二氢噌啉(5)脱保护制得化合物1即1,2,3,4‑四氢噌啉。