[发明专利]一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法有效
申请号: | 201710344224.8 | 申请日: | 2017-05-16 |
公开(公告)号: | CN107033104B | 公开(公告)日: | 2019-08-06 |
发明(设计)人: | 周海峰;隋月波;崔鹏;刘森生 | 申请(专利权)人: | 三峡大学 |
主分类号: | C07D285/24 | 分类号: | C07D285/24;C07D285/28;C07B53/00 |
代理公司: | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人: | 蒋悦 |
地址: | 443002*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明涉及一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法。该方法以含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸为催化剂,以邻氨基苯磺酰胺和醛为反应物,经过缩合、不对称加成反应得到手性噻嗪类化合物。该方法在合成手性噻嗪类利尿药物方面具有重要的应用前景。 | ||
搜索关键词: | 一种 手性 噻嗪类 化合物 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种手性噻嗪类化合物的不对称的合成方法,其特征在于,具体方法为在氮气保护下,先将催化剂加入到反应瓶中,然后加入邻氨基苯磺酰胺、醛类化合物和溶剂甲苯,在‑78~20℃下反应1‑72小时,反应结束后将溶剂抽干,采用硅胶柱层析分离,洗脱剂为V石油醚:V乙酸乙酯=4:1,得到手性噻嗪类化合物;邻氨基苯磺酰胺:醛类化合物:催化剂的摩尔比为:10‑100:10‑100:1;具体反应方程式如下:
X1、X2、X3、X4、R1、R2为H;所述的催化剂为含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸,结构示例如下:
中的任意一种;所述的醛类化合物为异戊醛、异丁醛、3,3‑二甲基丁醛、环己基甲醛、苯丙醛中的任意一种。
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