[发明专利]一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法有效

专利信息
申请号: 201710344224.8 申请日: 2017-05-16
公开(公告)号: CN107033104B 公开(公告)日: 2019-08-06
发明(设计)人: 周海峰;隋月波;崔鹏;刘森生 申请(专利权)人: 三峡大学
主分类号: C07D285/24 分类号: C07D285/24;C07D285/28;C07B53/00
代理公司: 宜昌市三峡专利事务所 42103 代理人: 蒋悦
地址: 443002*** 国省代码: 湖北;42
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摘要: 发明涉及一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法。该方法以含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸为催化剂,以邻氨基苯磺酰胺和醛为反应物,经过缩合、不对称加成反应得到手性噻嗪类化合物。该方法在合成手性噻嗪类利尿药物方面具有重要的应用前景。
搜索关键词: 一种 手性 噻嗪类 化合物 不对称 合成 方法
【主权项】:
1.一种手性噻嗪类化合物的不对称的合成方法,其特征在于,具体方法为在氮气保护下,先将催化剂加入到反应瓶中,然后加入邻氨基苯磺酰胺、醛类化合物和溶剂甲苯,在‑78~20℃下反应1‑72小时,反应结束后将溶剂抽干,采用硅胶柱层析分离,洗脱剂为V石油醚:V乙酸乙酯=4:1,得到手性噻嗪类化合物;邻氨基苯磺酰胺:醛类化合物:催化剂的摩尔比为:10‑100:10‑100:1;具体反应方程式如下:X1、X2、X3、X4、R1、R2为H;所述的催化剂为含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸,结构示例如下:中的任意一种;所述的醛类化合物为异戊醛、异丁醛、3,3‑二甲基丁醛、环己基甲醛、苯丙醛中的任意一种。
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