[发明专利]一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法有效
| 申请号： | 201710344224.8 | 申请日： | 2017-05-16 |
| 公开（公告）号： | CN107033104B | 公开（公告）日： | 2019-08-06 |
| 发明（设计）人： | 周海峰;隋月波;崔鹏;刘森生 | 申请（专利权）人： | 三峡大学 |
| 主分类号： | C07D285/24 | 分类号： | C07D285/24;C07D285/28;C07B53/00 |
| 代理公司： | 宜昌市三峡专利事务所 42103 | 代理人： | 蒋悦 |
| 地址： | 443002*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种手性噻嗪类化合物的不对称合成方法。该方法以含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸为催化剂，以邻氨基苯磺酰胺和醛为反应物，经过缩合、不对称加成反应得到手性噻嗪类化合物。该方法在合成手性噻嗪类利尿药物方面具有重要的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 手性 噻嗪类 化合物 不对称 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种手性噻嗪类化合物的不对称的合成方法，其特征在于，具体方法为在氮气保护下，先将催化剂加入到反应瓶中，然后加入邻氨基苯磺酰胺、醛类化合物和溶剂甲苯，在‑78～20℃下反应1‑72小时，反应结束后将溶剂抽干，采用硅胶柱层析分离，洗脱剂为V石油醚：V乙酸乙酯＝4：1，得到手性噻嗪类化合物；邻氨基苯磺酰胺：醛类化合物：催化剂的摩尔比为：10‑100：10‑100：1；具体反应方程式如下：![]()
X1、X2、X3、X4、R1、R2为H；所述的催化剂为含环戊二烯骨架的手性布朗斯特酸，结构示例如下：![]()
中的任意一种；所述的醛类化合物为异戊醛、异丁醛、3,3‑二甲基丁醛、环己基甲醛、苯丙醛中的任意一种。
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