[发明专利]一种抗痛风药Lesinurad的新型制备方法及其关键中间体有效
| 申请号： | 201710346180.2 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN108947919B | 公开（公告）日： | 2023-05-02 |
| 发明（设计）人： | 李青;夏丰敏;黄超;郭效文;陶安平;黄鲁宁;安建国;陈茜;顾虹 | 申请（专利权）人： | 上海奥博生物医药股份有限公司;浙江华海药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D249/12 | 分类号： | C07D249/12;C07D249/08 |
| 代理公司： | 北京柏杉松知识产权代理事务所(普通合伙) 11413 | 代理人： | 王春伟;刘继富 |
| 地址： | 201203 上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种抗痛风药Lesinurad的新的合成工艺以及新型的中间体。采用本发明提供的工艺可将化合物IV不经分离直接转化为产物III,大大提供了反应的收率和简化了操作步骤。另外本发明提供的新中间体的合成不需要用到高毒性的硫光气和二硫化碳，大大提高了工艺的安全和环保性。总之，本发明提供的新制备工艺来合成Lesinurad具有高效，经济，安全，环保和适合工业化生产等巨大优势。 |
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| 搜索关键词： | 一种 痛风 lesinurad 新型 制备 方法 及其 关键 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种Lesinurad中间体通式III的制备方法，通式III结构式如下：![]()
该方法包括以下反应步骤：1)将化合物II与R3‑SH在溶剂和碱存在下发生取代反应生成含有式III和式IV的混合物；2)再在得到的混合物中加碱及R3X进行反应，得到化合物III；![]()
其中R为环丙烷基、卤素、三氟甲磺酸酯基、甲磺酸酯基、对甲苯磺酸酯基，优选地R为环丙烷基；R3代表COCH3，或者R3代表苄基或CH2R4，其中R4代表乙酸乙酯、乙酸甲酯、CN、CH2OH或被选自C1～C6烷基、卤素中的一种或多种取代的苯基；X为卤素。
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