[发明专利]氮杂环高选择性醛的合成工艺在审
| 申请号： | 201710348156.2 | 申请日： | 2017-05-17 |
| 公开（公告）号： | CN107033058A | 公开（公告）日： | 2017-08-11 |
| 发明（设计）人： | 张梅;彭学东;赵金召;黄显明 | 申请（专利权）人： | 江苏斯威森生物医药工程研究中心有限公司;张家港威胜生物医药有限公司;舞阳威森生物医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/333 | 分类号： | C07D207/333;C07D211/32;C07D213/48;C07D231/12;C07D239/26 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司11250 | 代理人： | 张建纲 |
| 地址： | 215634 江苏省苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及氮杂环高选择性醛的合成工艺，公开了氮杂环氮原子上存在氢原子，以吡咯、哌啶、吡唑为起始原料，经氮原子保护，然后与哌啶‑1‑甲醛反应，即得到所需的氮原子邻位醛的合成工艺。氮杂环氮原子上无氢原子，以吡啶、嘧啶与哌啶‑1‑甲醛反应，即得到所需的氮原子邻位醛的合成工艺。此工艺操作简单，步骤少，选择性高，是氮杂环合成氮邻位醛通用方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氮杂环高 选择性 合成 工艺 | ||
【主权项】：
氮杂环高选择性醛的合成工艺，其特征在于：工艺路线是：吡咯、哌啶、吡唑氮原子上含氢，分别以吡咯、哌啶、吡唑为原料，与苄基溴反应，分别生成1‑苄基吡咯，1‑苄基哌啶，1‑苄基吡唑，氮原子无氢的吡啶、嘧啶即可直接生成醛基。1‑苄基吡咯、1‑苄基哌啶、1‑苄基吡唑、吡啶、嘧啶，在正丁基锂存在下，分别与哌啶‑1‑甲醛反应，生成1‑苄基吡咯‑2‑甲醛、1‑苄基哌啶‑2‑甲醛、1‑苄基吡唑‑2‑甲醛、吡啶‑2‑甲醛、嘧啶‑2‑甲醛。
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