[发明专利]一种2,5,6‑三甲氧基‑3‑吡啶甲酸的合成方法在审
| 申请号： | 201710351572.8 | 申请日： | 2017-05-18 |
| 公开（公告）号： | CN107286084A | 公开（公告）日： | 2017-10-24 |
| 发明（设计）人： | 马敬祥 | 申请（专利权）人： | 康化（上海）新药研发有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/80 | 分类号： | C07D213/80;C07D213/803;C07D213/65;C07D213/69 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司31113 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200231 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及一种2,5,6‑三甲氧基‑3‑吡啶甲酸的合成方法。主要解决现在未见其有效合成方法的技术问题。本发明涉及的合成方法包括以下步骤2‑氯‑3‑羟基吡啶羟基转化为甲氧基；甲氧基亲核取代氯；吡啶环的溴化；甲氧基选择性取代溴；正丁基锂除溴，和二氧化碳反应引入羧基得到2,5,6‑三甲氧基‑3‑吡啶甲酸。在整个合成过程中，中间体和目标产物无需经过色谱柱分离，原料便宜，纯化简单。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 三甲氧基 吡啶甲酸 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种2,5,6‑三甲氧基‑3‑吡啶甲酸的合成方法, 其特征是包括下步骤：第一步，2‑氯‑3‑羟基吡啶在N,N‑二甲基甲酰胺中和甲醇钠反应后加入碘甲烷，得到化合物1，产物无需提纯，直接用于下一步反应；第二步，化合物1 和甲醇钠反应，搅拌过夜，得到化合物2； 第三步， 室温下，化合物2在乙酸钠的乙酸溶液中和溴反应，得到化合物3；第四步， 化合物3和甲醇钠在N,N‑二甲基甲酰胺中反应，2‑位溴被甲氧基选择性取代，得到化合物4；第五步，在低温下化合物4和正丁基锂在四氢呋喃中反应，然后加入固体二氧化碳，室温反应，经盐酸酸化，得到目标化合物5，在乙醇中重结晶纯化，合成线路如下：。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于康化（上海）新药研发有限公司，未经康化（上海）新药研发有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201710351572.8/，转载请声明来源钻瓜专利网。
