[发明专利]一种活性氧响应性高分子载体及其制备方法

摘要

本发明公开了一种活性氧响应性高分子载体及其制备方法，其制备方法包括以下步骤：将4‑(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯与有机碱、对硝基氯甲酸苯酯混合，搅拌反应后制得NBC；将含氨基的水溶性高分子溶于水中，加入有机溶剂，为溶液A；将NBC溶于有机溶剂得到溶液B，在溶液B中加入碱、溶液A；搅拌反应，再调节反应体系pH值至6.5‑7.0，得到改性高分子粗品；将粗品经纯化，冻干，得到活性氧响应性高分子载体纯品。本发明的活性氧响应性高分子载体制备方法简单，得到的芳基硼酸修饰高分子载体易于化学偶联含邻二酚结构的多酚类活性物质，改善其水溶性和稳定性，并可实现其氧化响应性释放，在抗炎、抗肿瘤治疗等领域具有重要应用前景。

主权项

1.一种活性氧响应性高分子载体偶联多酚类化合物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）将4‑(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯溶于有机溶剂，依次加入有机碱、对硝基氯甲酸苯酯，4‑(羟甲基)苯基硼酸频哪醇酯与对硝基氯甲酸苯酯的摩尔比为1.0:1.1，搅拌反应后制得4‑硝基苯基4‑(4,4,5,5‑四甲基‑1,3,2‑二氧硼戊烷‑2‑基)苄基酯；（2）将含氨基的水溶性高分子溶于水中，加入有机溶剂，搅拌形成油水混合相，为溶液A；将NBC溶于有机溶剂得到溶液B，依次在溶液B中加入有机碱或无机碱、溶液A；含氨基的水溶性高分子与NBC的摩尔比为1.0:(0.2‑10.0)，搅拌反应，再调节反应体系pH值至6.5‑7.0，得到改性高分子粗品；（3）将得到的改性高分子粗品经纯化，冻干，得到活性氧响应性高分子载体纯品，再将其偶联多酚类化合物；步骤（2）所述含氨基的水溶性高分子包括壳聚糖及其衍生物、聚赖氨酸；步骤（2）所述的多酚类化合物为槲皮素、芦丁。