[发明专利]一种3‑氨基‑3,3’‑二取代氧化吲哚衍生物的制备方法在审
申请号: | 201710358897.9 | 申请日: | 2017-05-19 |
公开(公告)号: | CN107118149A | 公开(公告)日: | 2017-09-01 |
发明(设计)人: | 崔宝东;汪微;陈永正 | 申请(专利权)人: | 遵义医学院 |
主分类号: | C07D209/40 | 分类号: | C07D209/40;C07D333/66 |
代理公司: | 重庆强大凯创专利代理事务所(普通合伙)50217 | 代理人: | 黄书凯 |
地址: | 563000 贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | 本发明公开了一种3‑氨基‑3,3’‑二取代氧化吲哚衍生物的制备方法,3‑氨基‑3,3’‑二取代氧化吲哚衍生物的通式为制备时,向有机溶剂中加入N‑叔丁氧羰基靛红亚胺、β‑羰基酸和有机碱,在一定温度下反应相应时间,反应完成经后处理得到本发明化合物纯品,合成路线如下本发明以N‑叔丁氧羰基靛红亚胺和β‑羰基酸为基本原料,通过有机碱催化β‑羰基酸和N‑叔丁氧羰基靛红亚胺的脱羧Mannich反应,一步制备3‑氨基‑3,3'‑二取代氧化吲哚衍生物,具有反应条件温和、操作简便、后处理简单、产率高的特点。 | ||
搜索关键词: | 一种 氨基 取代 氧化 吲哚 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】:
一种3‑氨基‑3,3’‑二取代氧化吲哚衍生物的制备方法,其特征在于,3‑氨基‑3,3’‑二取代氧化吲哚衍生物的结构通式为,式中:R1各自独立地选自4‑Cl、5‑Me、5‑OMe、5‑F、5‑Cl、5‑Br、7‑F或7‑Cl;X各自独立地选自O、S、N‑H、N‑Me、N‑Et、N‑Ph或N‑Bn;R各自独立地选自甲基、苯基、各种取代的苯基、1‑萘基、2‑萘基、2‑呋喃基或2‑噻吩基;包括如下步骤制备:将有机碱、N‑叔丁氧羰基靛红亚胺和β‑羰基酸依次加入到有机溶剂中,反应完毕后经柱层析或者重结晶处理得到3‑氨基‑3,3'‑二取代氧化吲哚衍生物,合成路线如下所示:
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