[发明专利]一种替西罗莫司的制备方法在审
| 申请号： | 201710359700.3 | 申请日： | 2017-05-20 |
| 公开（公告）号： | CN108948045A | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 张贵民;白文钦;黄传青;孙秀玲 | 申请（专利权）人： | 鲁南制药集团股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 276005 *** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提供一种替西罗莫司的制备方法。该制备方法包括：步骤1:在碱性条件下，2，2，5‑三甲基‑1，3‑二氧六环‑5‑羧酸溶解在溶剂中，常温下搅拌滴加2，4，6‑三氯苯甲酰氯的溶液，反应完成后，降温，加入雷帕霉素双保护化合物，然后滴加碱性溶液，反应得到偶联中间体。步骤2：偶联中间体溶解于溶剂中，降温，滴加无机酸溶液，脱保护得到替西罗莫司。本制备方法工艺简单、易操作，且反应收率高、副产物少，适合工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 西罗莫司 滴加 制备 溶剂 偶联 溶解 三氯苯甲酰氯 制备方法工艺 保护化合物 无机酸溶液 二氧六环 反应收率 碱性溶液 碱性条件 雷帕霉素 常温下 副产物 三甲基 脱保护 羧酸 | ||
【主权项】：
1.一种替西罗莫司的制备方法，其特征在于，该制备方法包括如下步骤：步骤1：在氮气保护下，在碱性条件下，2，2，5‑三甲基‑1，3‑二氧六环‑5‑羧酸溶解在溶剂中，常温下搅拌滴加2，4，6‑三氯苯甲酰氯的溶液，反应完成后，降温，加入雷帕霉素双保护的化合物，然后滴加碱性溶液，待反应完成后，后处理，得到偶联中间体化合物；步骤2：将偶联中间体化合物溶解于溶剂中，降温，滴加无机酸溶液，待反应完成后，后处理，得到替西罗莫司；反应路线为：![]()
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