[发明专利]两种抗HER2抗体-毛壳素偶联物及其制备方法和抗肿瘤应用有效
| 申请号： | 201710363838.0 | 申请日： | 2017-05-22 |
| 公开（公告）号： | CN107261137B | 公开（公告）日： | 2021-04-13 |
| 发明（设计）人： | 王钰洁;曹鑫;卢小玲;刘小宇;焦炳华 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | A61K39/395 | 分类号： | A61K39/395;A61K31/548;A61K47/68;A61K47/65;A61P35/00;C07K16/32 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 赵青 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及生物技术和药物领域，具体是两种抗HER2抗体‑毛壳素偶联物Trastuzumab‑vc‑Chaetocin(T‑L‑C)和Pertuzumab‑vc‑Chaetocin(P‑L‑C)及其合成制备方法和应用。所述抗体偶联物由带连接基的药物分子和单克隆抗体偶联得到，结构如下所示。本发明还提供了一种带连接基药物分子的制备方法。本发明制备的抗体偶联物对HER2阳性细胞具有靶向作用，既可以增强对HER2阳性肿瘤细胞的杀伤，也可减少(+)‑Chaetocin单独给药产生的毒副作用，对HER2阳性表达的肿瘤细胞引起的癌症有巨大潜在治疗应用价值。 |
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| 搜索关键词： | 两种抗 her2 抗体 毛壳素偶联物 及其 制备 方法 肿瘤 应用 | ||
【主权项】：
一种具有以下结构式的抗HER2抗体‑毛壳素偶联物Trastuzumab‑vc‑Chaetocin，即T‑L‑C：其中，抗HER2抗体为曲妥珠单抗Trastuzumab，Trastuzumab经蛋白酶敏感型缬氨酸‑瓜氨酸连接基vc与毛壳素(+)‑Chaetocin连接，式中的n代表药物抗体偶联比，n的范围为1‑8。
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