[发明专利]利奥西呱的制备方法在审
| 申请号： | 201710383084.5 | 申请日： | 2017-05-24 |
| 公开（公告）号： | CN107118211A | 公开（公告）日： | 2017-09-01 |
| 发明（设计）人： | 刘小红;吴云登;许建;王凡 | 申请（专利权）人： | 南京斯贝源医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D471/04 | 分类号： | C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京天华专利代理有限责任公司32218 | 代理人： | 徐冬涛 |
| 地址： | 210033 江苏省南京*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种利奥西呱的制备方法，其以1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲脒盐酸盐为原料，经由四步反应2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)‑苯基二氮烯基]‑4,6‑嘧啶二胺的制备、中间体2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑4,5,6‑嘧啶三胺的制备、中间体4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基氨基甲酸甲酯异丙醇溶剂合物制备和利奥西呱的制备。本发明的工艺路线具有高选择性、高收率，操作简单、安全，对设备要求低，适合工业化生产等优点。 | ||
| 搜索关键词： | 利奥西呱 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种利奥西呱的制备方法，其特征在于包括如下步骤：(A)中间体LA‑1的制备：1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑甲脒盐酸盐与苯基偶氮丙二腈和碱在溶剂中反应，得到2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)‑苯基二氮烯基]‑4,6‑嘧啶二胺；所述溶剂为甲基异丁基酮或二噁烷；(B)中间体LA‑2的制备：2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑[(E)‑苯基二氮烯基]‑4,6‑嘧啶二胺在还原剂作用下进行还原反应，得到2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑4,5,6‑嘧啶三胺；所述还原剂选自水合肼或水合肼/催化剂；(C)中间体LA‑3的制备：2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑4,5,6‑嘧啶三胺与氯甲酸甲酯反应，得到4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基氨基甲酸甲酯异丙醇溶剂合物；(D)利奥西呱LA的制备：4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基氨基甲酸甲酯异丙醇溶剂合物在碱作用下与碘甲烷发生取代反应，得到4,6‑二氨基‑2‑[1‑(2‑氟苄基)‑1H‑吡唑并[3,4‑b]吡啶‑3‑基]‑5‑嘧啶基(甲基)氨基甲酸甲酯；
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