[发明专利]一种2-苯基-1;2-二氢萘-1-醇外消旋化合物及其衍生物的合成方法

摘要

本发明涉及二氢化萘结构单元中间体的合成技术领域，具体为一种2‑苯基‑1,2‑二氢萘‑1‑醇外消旋化合物及其衍生物的合成方法，以及通过该方法合成的新的2‑苯基‑1,2‑二氢萘‑1‑醇外消旋化合物或其衍生物。本发明通过Pt(COD)Cl₂与有机配体形成的过渡金属配合物作为催化剂，催化氧杂苯并降冰片烯与芳基亚磺酸钠反应，可高效合成2‑苯基‑1,2‑二氢萘‑1‑醇外消旋化合物及其衍生物，且反应条件温和，在50‑80℃下即可完成反应。当以适量的PPh₃作为有机配体与Pt(COD)Cl₂形成过渡金属配合物催化剂且同时使用添加剂AgSbF₆，并以CH₃OH为溶剂时，反应时间短，且合成2‑苯基‑1,2‑二氢萘‑1‑醇外消旋化合物的产率可高达92％。

主权项

1.一种2‑苯基‑1,2‑二氢萘‑1‑醇外消旋化合物及其衍生物的合成方法，其特征在于，所述2‑苯基‑1,2‑二氢萘‑1‑醇外消旋化合物及其衍生物的结构式是：所述合成方法包括以下步骤：S1、在氮气或惰性气体的气氛保护下，将Pt(COD)Cl₂和有机配体置于有机溶剂中络合5‑40min，形成催化体系；所述Pt(COD)Cl₂与有机配体的物质的量之比为1:1‑4；所述有机配体为P(C₆H₅CH₃)₃、P(C₆H₃F₂)₃或(S)‑binap；S2、向催化体系中加入反应物氧杂苯并降冰片烯和芳基亚磺酸钠，得反应体系，使反应体系在50‑80℃下反应；所述氧杂苯并降冰片烯与芳基亚磺酸钠的物质的量之比为1:1‑3，所述氧杂苯并降冰片烯与Pt(COD)Cl₂的物质的量之比为100:2.5‑10；所述氧杂苯并降冰片烯的结构如下：其中，R¹为H或卤素，R²为H或烷氧基；所述卤素为Br，所述烷氧基为OCH₃；所述芳基亚磺酸钠为C₆H₅SO₂Na、4‑FC₆H₄SO₂Na、4‑ClC₆H₄SO₂Na、4‑BrC₆H₄SO₂Na、3‑ClC₆H₄SO₂Na、2‑ClC₆H₄SO₂Na、4‑H₃CC₆H₄SO₂Na、4‑O₂NC₆H₄SO₂Na、4‑F₃CC₆H₄SO₂Na、2,5‑(CH₃)₂C₆H₄SO₂Na、1‑萘亚磺酸钠或2‑萘亚磺酸钠；S3、反应至反应体系中的反应物消失或浓度不再变化时，将反应体系冷却至室温，然后分离提纯产物，收集2‑苯基‑1,2‑二氢萘‑1‑醇外消旋化合物或其衍生物。