[发明专利]菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用在审
| 申请号： | 201710392955.X | 申请日： | 2017-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN108948029A | 公开（公告）日： | 2018-12-07 |
| 发明（设计）人： | 张勇慧;童擎一;罗增伟;袁明;王空潮;朱虎成 | 申请（专利权）人： | 华中科技大学 |
| 主分类号： | C07D491/056 | 分类号： | C07D491/056;C07D221/12;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人： | 夏惠忠 |
| 地址： | 430074 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明提供了新的菲啶酮衍生物及其合成方法和抗肿瘤应用，属于医药技术领域，本发明对所提供的化合物进行了抗肿瘤活性评价，证明本发明提供的菲啶酮衍生物具有抗肿瘤作用，可用于制备抗肿瘤药物，其中的菲啶酮衍生物ZYH005能用于抗早幼粒细胞白血病和抗反式维甲酸耐药的早幼粒细胞白血病，且具有结构稳定，高效低毒，作用浓度为纳摩尔级别，起效时间快等优点，能克服目前临床APL治疗用药反式维甲酸和三氧化二砷的不足。菲啶酮衍生物ZYH005对反式维甲酸耐药的APL在体内和体外都有抑制作用，可解决临床上APL治疗中的耐药问题。本发明合成方法不需要过渡金属催化，避免了重金属污染。 | ||
| 搜索关键词： | 酮衍生物 维甲酸 反式 粒细胞白血病 合成 抗肿瘤 制备抗肿瘤药物 过渡金属催化 医药技术领域 抗肿瘤活性 抗肿瘤作用 三氧化二砷 重金属污染 高效低毒 结构稳定 可用 起效 体外 治疗 应用 体内 | ||
【主权项】：
1.具有以下式(1)或式(2)所示结构的菲啶酮衍生物：![]()
式(1)中：R为甲氧基、苯甲基、苯乙基、苯丙基或对甲氧苯乙基；![]()
式(2)中：R1代表甲氧基，R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝H；或R4代表甲氧基，R1＝R2＝R3＝R5＝R6＝R7＝H；或R4代表三氟甲基，R1＝R2＝R3＝R5＝R6＝R7＝H；或R4代表乙酰基，R1＝R2＝R3＝R5＝R6＝R7＝H；或R4代表氯，R1＝R2＝R3＝R5＝R6＝R7＝H；或R1代表三氟甲基，R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝H；或R7代表甲基，R1＝R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝H；或R1代表甲基，R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝H；或R2代表甲基，R1＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝H；或R4代表甲基，R1＝R2＝R3＝R5＝R6＝R7＝H；或R4代表腈基，R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝H；或R1代表氯，R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝H；或R1代表氟，R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝R7＝H；或R7代表氟，R1＝R2＝R3＝R4＝R5＝R6＝H；或R5代表甲基，R1＝R2＝R3＝R4＝R6＝R7＝H。
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