[发明专利]一种前列腺素合成中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710395763.4 | 申请日： | 2017-05-31 |
| 公开（公告）号： | CN107118189A | 公开（公告）日： | 2017-09-01 |
| 发明（设计）人： | 孙华君;杨尚金;谢国范;钱志强;熊先胜;何本斌;朱毅;郭晨 | 申请（专利权）人： | 湖北远大生命科学与技术有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D307/935 | 分类号： | C07D307/935 |
| 代理公司： | 宜昌市慧宜专利商标代理事务所(特殊普通合伙)42226 | 代理人： | 彭娅 |
| 地址： | 435229 湖北*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及一个前列腺素以及Corey内酯合成的重要中间体(3aR,6aS)‑ 3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑酮的制备方法，该方法是以丁二醛为原料，在催化量的（S）‑脯氨酸和二苄胺三氟乙酸盐存在下先合成得光学纯的双环烯醛，然后用甲基保护羟基，再使用三（三苯基膦）氯化铑作为催化剂脱羰得到(3aR,6aS)‑2‑甲氧基‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃。然后将羟基脱保护和氧化得(3aR,6aS)‑ 3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑酮。本发明提供的方法反应条件温和，原料及试剂价廉易得，操作简单，收率适中，适宜工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 前列腺素 合成 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种前列腺素合成中间体的制备方法，其特征在于，所述前列腺素合成中间体为(3aR,6aS)‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑酮，其化学结构式为：其合成路径如下：包括以下步骤：1)丁二醛在(S)‑脯氨酸催化下进行羟醛缩合反应和闭环得到(3aR,6aS)‑5‑甲醛基‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑醇；2)(3aR,6aS)‑5‑甲醛基‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑醇保护得(3aR,6aS)‑2‑甲氧基‑5‑甲醛基‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃；3)(3aR,6aS)‑2‑甲氧基‑5‑甲醛基‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃脱羰基得到(3aR,6aS)‑2‑甲氧基‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃；4)(3aR,6aS)‑2‑甲氧基‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃在稀盐酸中脱除甲基保护基得(3aR,6aS)‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑醇；5)(3aR,6aS)‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑醇氧化得到(3aR,6aS)‑3,3a,6,6a‑四氢‑2H‑环戊并[b]呋喃‑2‑酮的制备完成前列腺素合成中间体的制备。
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