[发明专利]新抗炎剂

摘要

公开了调节白介素‑6(IL‑6)和/或血管细胞粘附分子‑1(VCAM‑1)和通过施用天然存在或人工合成的喹唑酮类衍生物治疗和/或预防心血管和炎性疾病及相关的疾病状态例如动脉粥样硬化、哮喘、关节炎、癌症、多发性硬化、银屑病和炎性肠疾病和自发性免疫疾病的方法。本发明提供了新的合成喹唑酮化合物和包含这些化合物的药物组合物。

主权项

治疗有效量的至少一种式I化合物，或其立体异构体、互变异构体、可药用盐或水合物用于制备在需要其的个体中治疗通过IL‑6的改变的表达表征的炎性疾病或癌症的药物的用途，其中：Q是N或CRa3；V是N或CRa4；W是N或CH；U是C＝O、C＝S、SO2或S＝O；X是OH、SH、NH2、S(O)H、S(O)2H、S(O)2NH2、S(O)NH2、NHAc或NHSO2Me；Ra1、Ra3和Ra4独立地是氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基或卤素；Ra2是氢、C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、C3‑C6环烷基、氨基、酰胺或卤素；Rb2和Rb6独立地是氢、甲基或氟；Rb3和Rb5独立地是氢、卤素、C1‑C6烷基、C3‑C6环烷基或C1‑C6烷氧基；和Rb2和Rb3和/或Rb5和Rb6可连接形成环烷基或杂环，条件是Ra1、Ra2、Ra3和Ra4中至少一个不是氢。