[发明专利]具有生物活性的哌啶磺酰胺类化合物的制备方法

摘要

本发明公开了一种具有生物活性的哌啶磺酰胺类化合物的制备方法，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为本发明与现有技术相比具有以下有益效果本发明合成方法简单、分子结构新颖且对光滑假丝酵母菌抑制作用效果较好，有望进一步推广应用。

主权项

具有生物活性的哌啶磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于具体步骤为：A、N‑Boc‑4‑哌啶酮与碳酸二甲酯在叔丁醇钾的作用下反应得到N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑哌啶酮；B、N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑哌啶酮在乙酸铵作用下，酮羰基氧化还原成氨基，得到化合物N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基‑3‑烯‑哌啶；C、N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基‑3‑烯‑哌啶与氯甲酰乙酸乙酯在TEA作用下发生取代反应得到化合物N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基甲酰乙酸乙酯‑3‑烯‑哌啶；D、N‑Boc‑3‑甲酸甲酯‑4‑氨基甲酰乙酸乙酯‑3‑烯‑哌啶在叔丁醇钾的作用下发生分子内成环得到化合物然后在酸性条件下该化合物进行分子内氢转移和羰基还原得到化合物E、在弱酸条件下，加热选择性的脱去酯基，得到化合物F、在催化剂和氧化剂作用下，亚氨基醇被氧化后经双键重排成酰胺得到化合物G、在三氯氧磷作用下使羟基变为氯得到化合物H、在碳酸铯作用下与碘甲烷反应得到化合物I、在磷酸钾作用下与邻氟苯硼酸反应生成J、脱去Boc基团得到化合物K、与磺酸化合物在碱性条件，同时发生磺酰化和脱甲基反应得到