[发明专利]一种酰基化硫代恶唑烷酮的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710439787.5 申请日: 2017-06-12
公开(公告)号: CN109020913A 公开(公告)日: 2018-12-18
发明(设计)人: 沈鑫;杨继东;胡晓川;李锋 申请(专利权)人: 上海百灵医药科技有限公司
主分类号: C07D263/16 分类号: C07D263/16;C07D277/16
代理公司: 上海弼兴律师事务所 31283 代理人: 胡美强;徐婕超
地址: 200444 上*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明公开了一种酰基化硫代恶唑烷酮的合成方法。本发明的合成方法,其包括如下步骤:非质子有机溶剂中,在化合物III和缚酸剂的作用下,将化合物I与化合物II进行酰胺化反应,得到化合物IV。本发明的方法能够在温和条件下进行,收率高、纯度高,适用于工业化生产的需求。
搜索关键词: 恶唑烷酮 合成 酰基化 硫代 非质子有机溶剂 酰胺化反应 温和条件 缚酸剂 收率
【主权项】:
1.一种酰基化硫代恶唑烷酮的合成方法,其包括如下步骤:非质子有机溶剂中,在化合物III和缚酸剂的作用下,将化合物I与化合物II进行酰胺化反应,得到化合物IV;其中,*标注碳为手性碳;化合物I和化合物IV的立体构型一致,包括R型、S型、或R型和S型的混合物;R为苄基、苯基、正丙基或异丙基;R’为乙烯基、乙炔基、C1‑C8烷基、苄基或C6‑C10芳基;X为对甲苯磺酸甲酯、碘甲烷或硫酸二甲酯。
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