[发明专利]SGLT-2糖尿病抑制剂及其中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710443378.2 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107163092B | 公开（公告）日： | 2020-05-19 |
| 发明（设计）人： | 郑旭春;张一平;吴怡华 | 申请（专利权）人： | 杭州科巢生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H15/04 | 分类号： | C07H15/04;C07H1/00;C07D309/10;C07D407/12 |
| 代理公司： | 杭州君度专利代理事务所(特殊普通合伙) 33240 | 代理人： | 杨天娇 |
| 地址： | 311121 浙江省杭州*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供一种SGLT‑2糖尿病抑制剂达格列净和恩格列净关键中间体化合物式7和化合物式8的制备方法以及两种最终产品的新合成方法，该方法以(5‑卤代‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮化合物式1为起始原料，经过羰基还原、羟基保护后得到格氏加成反应关键化合物式4，再经格氏加成、乙酰化得到化合物式7，以及化合物式8。再由化合物式8分别得到达格列净和恩格列净。该路线操作简单，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。 |
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| 搜索关键词： | sglt 糖尿病 抑制剂 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
SGLT‑2糖尿病抑制剂关键中间体式7的合成方法，其特征在于包括如下步骤：其中，R表示为烷基，包括不仅限于甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基；(1)将化合物式1进行还原反应得到化合物式2；其中，X为溴或碘；(2)将化合物式2与甲基化试剂化合物式3在反应得到化合物式4；其中，X为溴或碘，R为甲基、乙基、异丙基、叔丁基或苄基，LG为羟基、碘、甲磺酰氧基或对甲苯磺酰氧基；(3)将化合物式4用格氏试剂交换反应后与葡萄糖内酯衍生物5反应得到的格氏加成中间体，再在合适的酸化试剂作用下与甲醇反应得到化合物式6；(4)将化合物式6与乙酰化试剂在碱性条件下完成乙酯化反应，得到中间体式7
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