[发明专利]阿朴啡生物碱Illigerine A及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710443746.3 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107043383B | 公开（公告）日： | 2019-05-14 |
| 发明（设计）人： | 王奎武;葛一超 | 申请（专利权）人： | 浙江工商大学 |
| 主分类号： | C07D491/16 | 分类号： | C07D491/16;A61K31/407;A61P35/00 |
| 代理公司： | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人： | 黄美娟;王兵 |
| 地址： | 310018 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： |
本发明提供了一种如式(I)所示的阿朴啡生物碱Illigerine A，该化合物以香青藤藤茎为原料，经甲醇浸提、乙酸乙酯萃取、一次柱层析、二次柱层析、三次柱层析、洗涤除杂六步制备得到；本发明所述阿朴啡生物碱Illigerine A的提取、分离、纯化方法简单，抑制肿瘤细胞活性明确，具有潜在的开发为抗肿瘤药物的价值，该化合物化学结构经过波谱学数据得到确认，不存在光学异构体，可以避免光学异构体潜在的风险； |
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| 搜索关键词： | 式( I ) 生物碱 层析 次柱 光学异构体 潜在的 化合物化学结构 制备方法和应用 乙酸乙酯萃取 抑制肿瘤细胞 抗肿瘤药物 甲醇浸提 洗涤除杂 波谱学 青藤 制备 开发 | ||
【主权项】：
1.式(I)所示阿朴啡生物碱Illigerine A的制备方法，![]()
其特征在于，所述制备方法按如下步骤进行：(1)甲醇浸提：将香青藤藤茎粉碎干燥，加入甲醇浸提提取，之后滤除不溶物，滤液减压蒸干得到甲醇浸膏；(2)乙酸乙酯萃取：将步骤(1)所得甲醇浸膏分散于水中，再用乙酸乙酯萃取，萃取液减压蒸干得到乙酸乙酯浸膏；(3)一次柱层析：对步骤(2)所得乙酸乙酯浸膏进行柱层析分离，以200～300目硅胶为柱填料，石油醚/乙酸乙酯体积比10/1～1/10的混合液和乙酸乙酯为洗脱剂，进行梯度洗脱，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂得到一次柱层析产品；(4)二次柱层析：继续对步骤(3)所得一次柱层析产品进行柱层析分离，以200～300目硅胶为柱填料，石油醚/乙酸乙酯体积比2/1的混合液为洗脱剂，进行等度洗脱，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂得到二次柱层析产品；(5)三次柱层析：继续对步骤(4)所得二次柱层析产品进行柱层析分离，以200～300目硅胶为柱填料，石油醚/乙酸乙酯体积比5/1～1/4的混合液为洗脱剂，进行梯度洗脱，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂得到三次柱层析产品；(6)洗涤除杂：将步骤(5)所得三次柱层析产品用石油醚进行洗涤除杂，最后干燥得到式(I)所示的阿朴啡生物碱Illigerine A。
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