[发明专利]高纯度的赛乐西帕有效
| 申请号： | 201710449906.5 | 申请日： | 2017-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN107365275B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 张倩倩;屈晓霞;吕裕斌;任月英;罗杨春 | 申请（专利权）人： | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/20 | 分类号： | C07D241/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310011 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种高纯度的赛乐西帕。由赛乐西帕的关键中间体2‑(4‑((5，6‑二苯基吡嗪‑2‑基)异丙基氨基)丁氧基)乙酸在有机溶剂中与CDI、甲磺酰胺在有机碱的条件下反应制得。该反应操作简单，成本低，环境友好，收率＞95％，适于工业化生产，制得的赛乐西帕纯度≥99.9％，可很好地满足药物生产的要求。本发明制备得到的赛乐西帕纯度高，从而有利于后序得到更高品质的药品。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 赛乐西帕 | ||
【主权项】：
一种高效制备高纯度赛乐西帕的方法，包括以下操作步骤：a.式(S‑I)所示化合物与1,1′‑羰基二咪唑加入到有机溶剂中，加热回流1‑2小时；b.室温下加入甲磺酰胺，搅拌10‑20分钟，再加入有机碱，经纯化得到赛乐西帕；其中，步骤b中所述有机碱为三乙胺、二异丙基乙基胺或两者混合物。
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