[发明专利]一种西他列汀中间体的制备方法有效
| 申请号： | 201710462163.5 | 申请日： | 2017-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN107311862B | 公开（公告）日： | 2020-06-19 |
| 发明（设计）人： | 吴法浩;李钢;高仰哲;陈红玉 | 申请（专利权）人： | 南京红杉生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C67/343 | 分类号： | C07C67/343;C07C69/738 |
| 代理公司： | 南京众联专利代理有限公司 32206 | 代理人： | 顾进 |
| 地址： | 210046 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物合成领域，特别涉及一种西他列汀中间体的制备方法，包括如下步骤：1)酰氯化反应：2,4,5‑三氟苯乙酸与氯化亚砜直接生成化合物Ⅱ；2)制备格式试剂：在加入化合物Ⅲ和镁屑，在碘单质的引发下，得到格式试剂化合物Ⅳ；3)格氏反应：以碘化亚铜为催化剂，化合物Ⅱ与格式试剂Ⅳ发生格林尼亚反应，生成西他列汀中间体——化合物Ⅴ；本发明的制备方法，合成路线简单，制得产品纯度和收率高，成本低廉，反应条件温和，适用于产业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种西他列汀中间体的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：S1、酰氯化反应：在有机溶剂介质中，在25‑30℃条件下，2,4,5‑三氟苯乙酸与氯化亚砜直接生成化合物Ⅱ；S2、格氏反应：在四氢呋喃介质中，温度为零下15℃至零下20℃，以碘化亚铜为催化剂，化合物Ⅱ与格式试剂Ⅳ反应生成化合物Ⅴ；所述格式试剂Ⅳ和化合物Ⅴ中，R1为异丙基、甲基或者乙基；所述化合物Ⅴ为西他列汀中间体。
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