[发明专利]9-蒽酮内酯骨架化合物的制备路线及其类似物在抗肿瘤方面的应用有效
| 申请号： | 201710466457.5 | 申请日： | 2017-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN109096239B | 公开（公告）日： | 2022-02-11 |
| 发明（设计）人： | 李德海;乔梁;刘延凯;李静;顾谦群;朱天骄;车茜 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07D311/78 | 分类号： | C07D311/78;C07D311/14;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本专利涉及一种活性优异的海洋微生物次级代谢产物Aspergilide A(AspA)的骨架结构的首次构建及运用此路线合成的结构简化的两个活性AspA衍生物。合成步骤：（1）中间体3和7：二苯甲酮类化合物1和5，分别与取代苯甲酰乙酸乙酯2和6，在DBU的催化下高温一步缩合得到。（2）化合物I和II：中间体3在伊顿试剂条件下，脱水关环并选择性脱除一个甲基保护得目标化合物I。中间体7在伊顿试剂条件下脱水关环得目标产物II。路线以两步高收率获得9‑蒽酮内酯的骨架，路线精简，原料易得，产率高，为合成该类骨架化合物提供了一个有效的制备路线，此外简化的9‑蒽酮内酯衍生物I和II具有较好的抗肿瘤药物的开发应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 内酯 骨架 化合物 制备 路线 及其 类似物 肿瘤 方面 应用 | ||
【主权项】：
1.9‑蒽酮内酯骨架化合物的制备路线及其类似物在抗肿瘤方面的应用，其特征是它们的化学结构式如下。![]()
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