[发明专利]一种高立体选择性合成海兔毒素Dap片段的方法在审
| 申请号： | 201710483728.8 | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN107325033A | 公开（公告）日： | 2017-11-07 |
| 发明（设计）人： | 胡文浩;冯登科;王信 | 申请（专利权）人： | 华东师范大学 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08;C07D413/06 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙)31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200062 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备海兔毒素Dap片段的合成方法包括步骤以(L)‑N‑叔丁氧羰基脯氨醛(II)和(R)‑4‑苄基‑3‑丙酰恶唑烷‑2‑酮(III)为原料，制备中间体(I)；中间体(I)经水解后得到中间体(IV)；中间体(IV)经甲基化反应得到高立体选择性的海兔毒素Dap片段；或，制备的中间体(I)也可以先通过甲基化反应生成中间体(V)，中间体(V)经水解反应得到高立体选择性的海兔毒素Dap片段。本发明的制备方法成本低廉，操作简便，立体选择性高。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 立体 选择性 合成 海兔 毒素 dap 片段 方法 | ||
【主权项】：
一种海兔毒素Dap片段的合成方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：(1)在有机溶剂中，以化合物(II)(L)‑N‑叔丁氧羰基脯氨醛和化合物(III)(R)‑4‑苄基‑3‑丙酰恶唑烷‑2‑酮为原料，在碱和助剂的作用下，进行羟醛缩合反应，得到中间体(I)；制备的中间体(I)可通过以下两种方法制备目标化合物海兔毒素Dap片段：方法一：(2)在溶剂中，在碱和助剂的作用下，中间体(I)经水解反应，得到中间体(IV)；(3)在有机溶剂中，中间体(IV)与碱、甲基化试剂发生甲基化反应，得到所述海兔毒素Dap片段；方法二：(4)在有机溶剂中，在干燥剂、缚酸剂和甲基化试剂的存在下，中间体(I)经甲基化反应，得到甲基化的中间体(V)；(5)在溶剂中，在碱和助剂的存在下，中间体(V)经水解反应生成所述海兔毒素Dap片段；所述反应过程如路线(1)所示：
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