[发明专利]7，8-含取代基香豆素衍生物及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710487266.7 | 申请日： | 2017-06-23 |
| 公开（公告）号： | CN109111419B | 公开（公告）日： | 2022-07-08 |
| 发明（设计）人： | 陈瑛;郭亚兰;陈晓雨 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D311/16 | 分类号： | C07D311/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属化学制药领域，涉及7，8‑含取代基香豆素衍生物及其制备方法和用途，尤其是香豆素母核上含7‑烷氧基和8‑芳酸或芳烃酸甲醇酯取代的衍生物。本发明实验显示该类衍生物对于正常细胞和耐药肿瘤细胞几乎没有毒性，与紫杉醇以及长春新碱联合用药，可以显著逆转P‑gp过表达的A2780/T和KB‑V对于药物的耐药活性，对于非P‑gp依赖的耐药肿瘤细胞则没有增加药物敏感性的作用。本发明的化合物将为深入研制能恢复P‑gp过表达导致的MDR肿瘤对于药物敏感性的增敏剂，为克服P‑gp过表达导致的肿瘤MDR奠定基础。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 基香豆素 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1.7，8‑含取代基香豆素衍生物，其特征在于，所述衍生物为7‑烷氧基和8‑芳酸或芳烃酸甲醇酯取代的香豆素骨架产物，所述化合物具有式(IV)的结构，![]()
其中：n为0、1或2R1为烷基，R2为氢原子、卤素、烷基、烷氧基、含氮基团。
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