[发明专利]一种含苯酚结构的手性螺环羟吲哚二氢吡喃化合物及其合成方法有效
| 申请号： | 201710496480.9 | 申请日： | 2017-06-26 |
| 公开（公告）号： | CN107056796B | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 王兴旺;李乃凯 | 申请（专利权）人： | 苏州大学 |
| 主分类号： | C07D491/107 | 分类号： | C07D491/107 |
| 代理公司： | 苏州创元专利商标事务所有限公司 32103 | 代理人： | 陶海锋;孙周强 |
| 地址： | 215123 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种含苯酚结构的手性螺环羟吲哚二氢吡喃化合物的合成方法，具体为以2‑烯基苯酚与靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性(Box)/Cu(II)络合物的催化下，在三氟甲苯溶剂中合成得到产物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，对映选择性与非对映选择性高；由此合成得到的产物具有潜在的药用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 苯酚 结构 手性 螺环羟 吲哚 二氢吡喃 化合物 及其 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种含苯酚结构的手性螺环羟吲哚二氢吡喃化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以2‑烯基苯酚和靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯为反应物，在手性双噁唑啉化合物、Cu(II)络合物存在下，在苯类溶剂中，反应得到含苯酚结构的螺环羟吲哚二氢吡喃化合物；所述靛红衍生的β,γ‑不饱和α‑酮酸酯的化学结构式为：![]()
其中R1选自：甲基、烯丙基、甲氧基甲基；R2选自：氢、5‑甲基、5‑甲氧基、5‑氟、5‑氯、5‑溴、6‑氯、7‑甲基、7‑氟；所述2‑烯基苯酚的化学结构式为：![]()
其中R3选自：氢、甲基；R4选自：氢、4‑甲基、4‑叔丁基、4‑氯、5‑甲基、5‑甲氧基、6‑甲氧基、6‑甲基；所述含苯酚结构的手性螺环羟吲哚二氢吡喃化合物的化学结构式为：![]()
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