[发明专利]具有双重靶向性和选择性的抗肿瘤多肽分子及其应用有效
| 申请号： | 201710499462.6 | 申请日： | 2017-06-27 |
| 公开（公告）号： | CN107226847B | 公开（公告）日： | 2019-10-11 |
| 发明（设计）人： | 曹美文;赵文婧;卢沙;徐海 | 申请（专利权）人： | 中国石油大学（华东） |
| 主分类号： | C07K14/00 | 分类号： | C07K14/00;A61K38/16;A61P35/00 |
| 代理公司： | 青岛清泰联信知识产权代理有限公司 37256 | 代理人： | 栾瑜 |
| 地址： | 266580 山东省*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明提出一种具有双重靶向性和选择性的抗肿瘤多肽分子及其应用，属于靶向药物分子领域，能够在正常细胞位置保持分子结构的完整性和细胞无毒性，而在肿瘤细胞位置释放出细胞杀伤性片段，从而实现对肿瘤细胞的选择性杀伤；同时其对肿瘤细胞具有双重靶向性。该多肽分子具有如下序列：Ac‑Arg‑Gly‑Asp‑Gly‑Pro‑Leu‑Gly‑Leu‑Ala‑Gly‑Ile‑Ile‑Ile‑Gly‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑NH2(RR22)，其被基质金属蛋白酶酶解，释放出具有肿瘤细胞杀伤性的LR15片段Leu‑Ala‑Gly‑Ile‑Ile‑Ile‑Gly‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑NH2。本发明所提供的抗肿瘤多肽分子可用于制备肿瘤细胞选择性杀伤剂，高效应用于靶向杀伤肿瘤细胞，相比于其他的靶向药物将更加具有广泛的应用价值。 | ||
| 搜索关键词： | 具有 双重 靶向 选择性 肿瘤 多肽 分子 及其 应用 | ||
【主权项】：
1.具有双重靶向性和选择性的抗肿瘤多肽分子在制备肿瘤细胞选择性杀伤剂中的应用，其特征在于，所述抗肿瘤多肽分子为如下序列：Ac‑Arg‑Gly‑Asp‑Gly‑Pro‑Leu‑Gly‑Leu‑Ala‑Gly‑Ile‑Ile‑Ile‑Gly‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑NH2，具体结构如下：![]()
其中，Arg为精氨酸，Gly为甘氨酸，Asp为天冬氨酸，Pro为脯氨酸，Ala为丙氨酸，Ile为异亮氨酸；所述抗肿瘤多肽分子被基质金属蛋白酶酶解，释放出具有肿瘤细胞杀伤性的LR15片段，所述LR15片段为Leu‑Ala‑Gly‑Ile‑Ile‑Ile‑Gly‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑Arg‑NH2。
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