[发明专利]一种糠酸莫米松的制备方法有效

专利信息
申请号: 201710524787.5 申请日: 2017-06-30
公开(公告)号: CN109206468B 公开(公告)日: 2023-06-27
发明(设计)人: 韩昆颖;李亚玲;耿磊;齐海迪 申请(专利权)人: 天津药业研究院股份有限公司
主分类号: C07J17/00 分类号: C07J17/00
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 300457 天津市东*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明提供一种糠酸莫米松的制备方法,包括1)氯代反应:在SO2存在下,化合物1与氯代试剂反应生成化合物2,所述氯代试剂选自乙酰氯、丙酰氯、苯甲酰氯、氯化锂、四氯化碳、氯代丁二酰亚胺、二氯海因中的一种或多种;2)糠酰化反应:化合物2与糠酰氯反应,得到化合物3;3)开环反应:化合物3在盐酸存在情况下,开环反应,得到糠酸莫米松。本发明的有益效果是反应条件温和,环境友好,易操作,成本低,产率高的甾体21位羟基氯代方法,该发明新工艺更具产业化价值,能够有效控制副反应,提高反应收率和质量;工艺设计中不涉及高危反应,易于实现工业化;不存在高污染反应,减轻了环保处理压力。
搜索关键词: 一种 糠酸莫米松 制备 方法
【主权项】:
1.一种糠酸莫米松的制备方法,其特征在于:包括以下工艺和步骤1)氯代反应:在SO2存在下,化合物1与氯代试剂反应生成化合物2,所述氯代试剂选自乙酰氯、丙酰氯、苯甲酰氯、氯化锂、四氯化碳、氯代丁二酰亚胺、二氯海因中的一种或多种;2)糠酰化反应:化合物2与糠酰氯反应,得到化合物3;3)开环反应:化合物3与盐酸反应,得到糠酸莫米松。
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