[发明专利]一种片段法合成西曲瑞克的方法在审
| 申请号： | 201710530244.4 | 申请日： | 2017-06-28 |
| 公开（公告）号： | CN107337717A | 公开（公告）日： | 2017-11-10 |
| 发明（设计）人： | 张冬梅;张颖;冷佳蔚;冯金辉;王仁友;李同金;石鑫磊 | 申请（专利权）人： | 济南康和医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/23 | 分类号： | C07K7/23;C07K1/04;C07K1/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250101 山东省济南*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明涉及多肽合成领域，特别涉及一种片段法合成西曲瑞克的方法。本发明采用片段法5+5合成西曲瑞克，其中两个片段可以同时合成，缩短了合成周期；有效的避免了[D‑Cit(Ac)]‑西曲瑞克毒性杂质的产生；西曲瑞克粗肽纯度超过96％，产率在90％以上；纯化后精肽收率在71％以上，纯度在99.80％以上；降低了纯化难度，操作简便，有利于工业大规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 片段 合成 西曲瑞克 方法 | ||
【主权项】：
一种片段法合成西曲瑞克的方法，其特征在于，包括如下步骤：(a)固相合成片段A肽树脂:Ac‑D‑2Nal‑D‑Phe(4Cl)‑D‑3Pal‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑CTC树脂；(b)固相合成片段B肽树脂：H‑D‑Cit‑Leu‑Arg(Pbf)‑Pro‑D‑Ala‑Sieber树脂；(c)裂解片段A肽树脂得肽片段A：Ac‑D‑2Nal‑D‑Phe(4Cl)‑D‑3Pal‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑OH；(d)裂解片段B肽树脂得片段B：H‑D‑Cit‑Leu‑Arg(Pbf)‑Pro‑D‑Ala‑CONH2；(e)在缩合剂存在下，片段肽A和片段肽B缩合得到西曲瑞克全保护肽Ac‑D‑2Nal‑D‑Phe(4Cl)‑D‑3Pal‑Ser(tBu)‑Tyr(tBu)‑D‑Cit‑Leu‑Arg(Pbf)‑Pro‑D‑Ala‑CONH2；(f)西曲瑞克全保护肽经裂解试剂脱保护、制备色谱纯化及转盐、冻干后，得到西曲瑞克精肽。
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