[发明专利]一种托匹司他合成方法有效
| 申请号： | 201710533127.3 | 申请日： | 2017-07-03 |
| 公开（公告）号： | CN107266423B | 公开（公告）日： | 2019-11-12 |
| 发明（设计）人： | 乔永辉;王文远;季明志;孟庆乐;崔浩;刘博;朱慧峰 | 申请（专利权）人： | 开封制药（集团）有限公司;辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14 |
| 代理公司： | 郑州联科专利事务所(普通合伙) 41104 | 代理人： | 时立新 |
| 地址： | 475000*** | 国省代码： | 河南;41 |
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| 摘要： |
本发明属于医药化工领域，具体公开了托匹司他的合成方法。该方法以4‑氰基吡啶为起始原料，通过双氧水氧化制得中间体1，再与甲醇钠、氯化铵反应生成中间体2，中间体2与4‑氰基吡啶在溴化亚铜、碳酸钠作用下发生成环反应生成中间体3，中间体3与三甲基氰硅烷发生氰基化反应生成托匹司他。本发明方法中，采用了价格相对较低的4‑氰基吡啶为起始原料，第一步反应以甲醇为溶剂，制得中间体1，即4‑氰基吡啶氮氧化物，收率高，纯度高，整个路线操作简单，有利于工业化大量生产。 |
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| 搜索关键词： | 一种 托匹司 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种托匹司他的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：（1）采用钨和双氧水制备氧化钨催化剂，以4‑氰基吡啶为起始原料，在氧化钨与双氧水、甲醇存在下，氧化生成中间体1；（2）将甲醇钠加入中间体1中反应，之后加入氯化铵，生成中间体2；（3）在溴化亚铜催化剂、碳酸钠、DMF溶剂存在下，中间体2和4‑氰基吡啶发生成环反应生成中间体3；（4）三甲基氰硅烷和中间体3在二甲基乙酰胺中反应，之后加入N，N‑二甲基甲酰氯反应，得托匹司他；![]()
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