[发明专利]叶酸靶向Pyro光敏的合成和应用有效

专利信息
申请号: 201710550348.1 申请日: 2017-07-07
公开(公告)号: CN107337685B 公开(公告)日: 2019-11-22
发明(设计)人: 洪章勇;黄伟强 申请(专利权)人: 康宏耀源(天津)科技有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;A61K31/525;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00
代理公司: 31273 上海市锦天城律师事务所 代理人: 刘民选<国际申请>=<国际公布>=<进入
地址: 300384 天津市滨海新*** 国省代码: 天津;12
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摘要: 发明采用长链聚乙二醇(Polyethylene Glycol,PEG)连接Pyro与小分子叶酸来发展新型的光动力治疗药物。Pyro是一种有潜力的光敏化合物,具备高效的单线态氧产生能力和较高消光系数。叶酸分子与肿瘤细胞具有很强的亲和能力。这种经长链聚乙二醇修饰的新型的叶酸靶向的Pyro光敏剂能够明显增加光敏剂在肿瘤组织中的积累能力,并且明显提高光敏剂的光动力治疗效果,不同长度链长的聚乙二醇对光敏剂在肿瘤部位的富集作用及光动力治疗效果有不同的影响。
搜索关键词: 光敏剂 光动力治疗 聚乙二醇 长链 叶酸 光动力治疗药物 聚乙二醇修饰 光敏化合物 单线态氧 亲和能力 消光系数 叶酸分子 肿瘤部位 肿瘤细胞 肿瘤组织 小分子 靶向 富集 链长 积累
【主权项】:
1.一种以叶酸为靶向配基的靶向光敏衍生物,其特征在于:该光敏剂以叶酸分子为靶向配基,以聚乙二醇(PEG)为连接链,以叶酸偶联焦脱镁叶绿酸a(Pyro)为光敏基团,其结构为:/n /n其中连接链聚乙二醇(PEG)的分子量为1-20kD。/n
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