[发明专利]一种帕博昔布中间体5-溴-2-氯-4-环戊基氨基嘧啶的制备工艺有效
| 申请号： | 201710555369.2 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN109206373B | 公开（公告）日： | 2022-02-15 |
| 发明（设计）人： | 李丹;陈超;蔡正艳;周伟澄;张鹏;许程诚 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D239/42 | 分类号： | C07D239/42 |
| 代理公司： | 上海衡方知识产权代理有限公司 31234 | 代理人： | 卞孜真 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明涉及药品技术领域，提供了一种帕博昔布中间体5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶(M1)的工业化制备工艺，该工艺包括以下步骤：(1)在室温条件下，选用弱碱性无机盐为缚酸剂，以低沸点溶剂为反应溶媒，向2,4‑二氯‑5‑溴嘧啶(M0)中滴加环戊胺，反应12‑15h；(2)抽滤，去除无机盐，母液浓缩至干，残余物用极性较小的溶剂重结晶，获得中间体M1，反应式如下所示。本发明提供的制备工艺操作步骤简单，反应条件温和，反应所需后处理更简单，产品收率和纯度大幅度提高，有效减少2位取代杂质的产生，对帕博昔布技术推广和更好地用于临床患者意义重大。 |
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| 搜索关键词： | 一种 帕博昔布 中间体 环戊基 氨基 嘧啶 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种帕博昔布中间体5‑溴‑2‑氯‑4‑环戊基氨基嘧啶(M1)的制备工艺，其特征在于，该工艺包括以下步骤：(1)在室温条件下，选用弱碱性无机盐为缚酸剂，以低沸点溶剂为反应溶媒，向2,4‑二氯‑5‑溴嘧啶(M0)中滴加环戊胺，室温反应12‑15h；(2)抽滤，去除无机盐，母液浓缩至干，残余物用极性较小的溶剂重结晶，获得中间体M1，反应式如下：![]()
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